loader

Pagrindinis

Injekcijos

Moksifloksacinas

Moksifloksacinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: moksifloksacinas

ATX kodas: J01MA14

Veiklioji medžiaga: moksifloksacinas (moksifloksacinas)

Gamintojas: „Vertex AO“ (Rusija), „Hetero Labs Limited“ (Indija), PFC „Alium“, LLC (Rusija), „Virend International“, LLC (Rusija), „Promomed Rus“, LLC (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22

Kainos vaistinėse: nuo 340 rublių.

Moksifloksacinas yra antibakterinis agentas, turintis platų baktericidinio poveikio spektrą.

Išleidimo forma ir kompozicija

Moksifloksacino dozavimo formos:

  • plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos; priklausomai nuo gamintojo: kapsulės formos, nuožulnus, nuo šviesiai oranžinės iki rausvos, vienoje pusėje išgraviruotas „80“, kitoje - „I“; arba apvalios geltonos; visos skerspjūvio tabletės - šerdis nuo šviesiai geltonos iki geltonos (5, 7 arba 10 vienetų lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 3 lizdinėse plokštelėse; 5, 7, 10 arba 15 vienetų kontūro ląstelėje). pakuotė, kartoninėje dėžutėje 1–6 pakuotės; 10 vnt. polietileno skardinėje, kartoninėje dėžutėje 1 skardinė);
  • infuzinis tirpalas: skaidrus, nuo šviesiai geltonos iki žaliai geltonos spalvos skystis (50 ml buteliukuose iš bespalvio stiklo, kartoninėje dėžutėje - 5 buteliai; 250 ml plastikiniuose buteliuose, kartoninėje dėžutėje - 1 butelis hermetiškai uždarytame maišelyje arba be jo. ligoninėms - 1–96 buteliai be pakuočių hermetiškai uždarytuose maišeliuose arba be jų dėžutėje).

1 tabletėje yra:

  • veiklioji medžiaga: moksifloksacino hidrochloridas - 436,4 mg (atitinka moksifloksacino kiekį - 400 mg);
  • papildomi komponentai: povidonas K29 / 32 arba K-30 (Kollidon 30), mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, kroskarmeliozės natris; priklausomai nuo gamintojo, papildomai - laktozės monohidratas, talkas ir koloidinis silicio dioksidas;
  • plėvelės apvalkalas (priklauso nuo gamintojo): opadry II oranžinė 85F23452 [polivinilo alkoholis, titano dioksidas, makrogolis, talkas, saulėlydžio geltonos spalvos dažai aliuminio laku (E110), geležies dažų raudonasis oksidas (E172)] arba rožinis opadry 02F540000 [hipromeliozė 2910, titano dioksidas (E171), makrogolis, geležies dažų raudonasis oksidas (E172), geležies dažų geltonasis oksidas (E172)] arba sausas mišinys plėvelės dangai padengti [hipromeliozė, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas), hipoprolozė (hidroksipropilceliuliozė), titano dioksidas, talkas].

1 ml infuzinio tirpalo yra:

  • veiklioji medžiaga: moksifloksacino hidrochloridas - 1,744 mg (moksifloksacino bazės atžvilgiu - 1,6 mg);
  • papildomi komponentai: natrio chloridas, injekcinis vanduo; natrio hidroksido tirpalas arba druskos rūgšties tirpalas, arba (priklausomai nuo gamintojo) etilendiamintetraacto rūgšties dinatrio druska (natrio hidroksido tirpalas arba druskos rūgšties tirpalas - naudojamas, jei reikia, norint koreguoti pH vertę).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Moksifloksacinas yra antimikrobinis fluorochinolonų grupės vaistas, turintis baktericidinį poveikį, kurio mechanizmas yra dėl bakterijų fermentų topoizomerazės II (DNR girazės) ir topoizomerazės IV slopinimo, kurie yra būtini deoksiribonukleino rūgšties (DNR) replikacijai, transkripcijai ir atstatymui, lemiant jo sintezę, lemiant jo sintezę, lemiant jo sintezę, o vėliau - jo sintezę ląstelių.

Minimali medžiagos baktericidinė koncentracija paprastai yra palyginama su jos mažiausia slopinančia koncentracija (MIC). Antibakterinio aktyvumo nesutrikdo mechanizmai, lemiantys atsparumo makrolidams, aminoglikozidams, cefalosporinams, penicilinams ir tetraciklinams atsiradimą. Kryžminis atsparumas tarp šių antibiotikų grupių ir moksifloksacino nebuvo pastebėtas; taip pat nebuvo pastebėti atsparumo plazmidėms atvejai. Atsparumas veikliajai medžiagai vystosi lėtai dėl daugybės mutacijų. Daugkartinio vaisto poveikio mikroorganizmams, kai koncentracija mažesnė už MIK, fone buvo nustatytas tik nedidelis šio rodiklio padidėjimas. Nustatytas kryžminis atsparumas chinolonams, tačiau kai kurie gramteigiami ir anaerobiniai mikroorganizmai, turintys atsparumą kitiems chinolonams, rodo jautrumą moksifloksacinui.

Tyrimai in vitro parodė, kad jie veikia įvairius anaerobus, gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus, netipines ir rūgštims atsparias bakterijas, įskaitant tokias kaip Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Taip pat bakterijas, atsparias P-laktamo ir makrolidų grupės antibiotikų veikimas.

Dviejų savanorių tyrimų metu, išgėrus veikliosios medžiagos, pastebėti šie žarnyno mikrofloros pokyčiai: sumažėjo Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Taip pat anaerobų Peptostreptococcus spp.,... ir Bifidobacterium spp. Šių mikroorganizmų skaičius normalizavosi per dvi savaites. Clostridium difficile toksinai nebuvo aptikti.

Žemiau yra mikroorganizmai, įtraukti į moksifloksacino antibakterinio aktyvumo spektrą.

Šių mikroorganizmų padermės yra jautrios vaisto veikimui:

  • gramneigiami aerobai: Haemophilus influenzae ir Moraxella catarrhalis (įskaitant beta laktamazes sintetinančius ir nesintetinančius štamus) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
  • gramteigiami aerobai: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae * [įskaitant padermes, turinčias daug atsparumo antibiotikams, ir padermes, rodančias atsparumą penicilinui, taip pat padermes, rodančias atsparumą dviem ar daugiau antibiotikų, tokių kaip penicilinas (MIK daugiau kaip 2 μg / ml), tetraciklinai, II kartos cefalosporinai (pvz., cefuroksimas), trimetoprimo-sulfametoksazolas, makrolidai], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus intermedius *), Streptococcus pyogenes (A grupė) *, Virptococcus pyogenes * (Virptococcus pyogenes *) Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus sanguinis), Staphylococcus aureus (jautrioms meticilinui padermėms) *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Steptococcus Stalococcus us cohnii, Staphylococcus simulans, Staphylococcus haemolyticus) kamienai, jautrūs meticilinui;
  • anaerobai: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.
  • netipinės bakterijos: Chlamydia trachomatis *, Chlamydia pneumoniae *, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *.

Šių mikroorganizmų padermės yra vidutiniškai jautrios moksifloksacino poveikiui:

  • gramneigiami aerobai: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter clotacae *, Ptenotrophomonas maltophilia ct. Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *;
  • gramteigiami aerobai: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (tik gentamicinui ir vankomicinui jautrios padermės) *;
  • anaerobai: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Vaistui atsparūs šie mikroorganizmai: koagulazės neigiamas Staphylococcus spp. (atsparūs meticilinui Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans **, Staphylococcus aerosus aureus.

* Klinikiniai duomenys patvirtina mikroorganizmų jautrumą moksifloksacinui.

** Nerekomenduojama naudoti meticilinui atsparių S. aureus (MRSA) padermių gydymui. Patvirtinus ar įtarus MRSA infekcijas, gydymui reikalingi tinkami antibakteriniai vaistai.

Įgyto atsparumo vaistams pasiskirstymas kai kurioms padermėms laikui bėgant gali skirtis ir skirtis priklausomai nuo geografinio regiono. Atliekant padermės jautrumą, rekomenduojama turėti vietinius atsparumo duomenis, tai ypač svarbu gydant sunkias infekcijas.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, moksifloksacinas greitai ir labai absorbuojamas. Absoliutus biologinis produkto prieinamumas siekia maždaug 91%. Išgėrus vieną kartą per parą po 400 mg dozę, jo didžiausia koncentracija (Cmax) kraujyje yra 3,1 mg / l ir stebima 0,5–4 valandas. Didžiausia stabilios koncentracijos vertė (Css)maks) ir jo minimali vertė (Cssmin) yra atitinkamai 3,2 mg / l ir 0,6 mg / l.

Vieną kartą per burną vartojant 50–1200 mg dozę, taip pat vartojant 10 dienų, vartojant 600 mg paros dozę, veikliosios medžiagos farmakokinetika yra tiesinė. Pusiausvyros būsena pasiekiama per 3 dienas. Priemonę galima naudoti nepriklausomai nuo dietos, nes nereikšmingas Cmax vertės sumažėjimas, pastebėtas vartojant maistą, ir jo pasiekimo laikotarpio padidėjimas neturi klinikinės reikšmės - absorbcijos trukmė nesikeičia.

Po vienos valandos trukmės moksifloksacino 400 mg dozės infuzijos procedūros pabaigoje pastebimas jo Cmax ir yra maždaug 4,1 mg / l, o tai atitinka šio rodiklio padidėjimą 26%, palyginti su po geriamojo vartojimo. Veikliosios medžiagos ekspozicija nustatoma pagal plotą po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir šiek tiek viršija ekspoziciją vartojant per burną. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 91%.

Po daugkartinių intraveninių (IV) infuzijų, vartojant 400 mg dozę 1 kartą per dieną 1 valandą Cssmaks ir cssmin medžiagų plazmoje yra atitinkamai nuo 4,1 iki 5,9 mg / l ir nuo 0,43 iki 0,84 mg / l. Vienos valandos infuzijos pabaigoje vidutinė stabili koncentracija yra 4,4 mg / l.

Moksifloksacinas greitai pasiskirsto audiniuose ir organuose tiek per burną, tiek į veną. Ryšys su kraujo plazmos baltymais (daugiausia su albuminu) yra maždaug 45%, pasiskirstymo tūris - 2 l / kg. Medžiaga pasiekia didelę koncentraciją plaučių audinyje (įskaitant epitelio skystį ir alveolių makrofagus), nosies polipuose, nosies sinusų gleivinėje, uždegimo židiniuose (pūslelių su odos pažeidimais turinyje), viršijančią plazmoje. Laisvos, baltymų neturinčios formos moksifloksacino yra seilėse ir tarpląsteliniame skystyje, kai koncentracija viršija koncentraciją plazmoje. Be to, didelis agento kiekis nustatomas pilvaplėvės skystyje, pilvo organų audiniuose ir moterų lytiniuose organuose..

Veiklioji medžiaga patiria II fazės biotransformaciją ir išsiskiria per inkstus ir per žarnyną nepakitusi ir neaktyvių sulfo junginių (M1) ir gliukuronidų (M2) pavidalu. Citochromo P450 mikrosominė sistema nedalyvauja biotransformacijoje. Metabolitų M1 ir M2 koncentracija plazmoje, neatsižvelgiant į vartojimo būdą, yra mažesnė nei pirminio junginio koncentracija plazmoje. Remiantis ikiklinikinių tyrimų rezultatais, šie metabolitai neturi neigiamo poveikio organizmui, kalbant apie toleranciją ir saugumą..

Pusinės eliminacijos laikas (T.1/2) yra maždaug 12 valandų. Panaudojus medžiagą 400 mg doze, vidutinis bendras klirensas gali svyruoti nuo 179 iki 246 ml / min., O inkstų klirensas - nuo 24 iki 53 ml / min., O tai patvirtina dalinę moksifloksacino kanalėlių reabsorbciją. Sušvirkštus vieną kartą 400 mg medžiagos, 22% dozės išsiskiria nepakitusi per inkstus, maždaug 26% - per žarnyną..

Skirtingos lyties ir amžiaus, taip pat skirtingų etninių grupių pacientams kliniškai reikšmingų moksifloksacino farmakokinetikos rodiklių skirtumų nebuvo..

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas moksifloksacinas rekomenduojamas gydyti infekcines ir uždegimines ligas, kurias sužadina jam jautrūs mikroorganizmai:

  • bendruomenės įgyta pneumonija (įskaitant plaučių uždegimą, sukeltą mikroorganizmų padermių, turinčių daug atsparumo antibiotikams *);
  • komplikuoti minkštųjų audinių (tirpalui), odos ir poodinių audinių (įskaitant užkrėstą diabetinę pėdą) infekciniai pažeidimai;
  • komplikuotos pilvo ertmės infekcijos, įskaitant polimikrobines infekcijas (įskaitant abscesus pilvo ertmėje).

Papildomai tabletėms:

  • lėtinis bronchitas ūminėje fazėje;
  • ūminis sinusitas;
  • nekomplikuotos poodinių struktūrų ir odos infekcijos;
  • nekomplikuotos uždegiminio pobūdžio dubens organų ligos (įskaitant endometritą ir salpingitą).

* Streptococcus pneumoniae, turintis daug atsparumo antibakteriniams preparatams, yra padermės, pasižyminčios atsparumu penicilinui, taip pat padermės, atsparios dviem ar daugiau antibiotikų, priklausančių šioms grupėms: penicilinai (MIK ≥2 μg / ml), makrolidai, II kartos cefalosporinai (cefuroksimas). ), tetraciklinai, trimetoprimas / sulfametoksazolas.

Kontraindikacijos

  • sausgyslių patologijų, atsirandančių dėl gydymo chinolonų grupės antibiotikais, istorija;
  • širdies patologijos: kliniškai reikšmingas širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, kliniškai reikšminga bradikardija, įgimtas / įgytas dokumentuotas QT intervalo pailgėjimas, ūminė miokardo išemija; elektrolitų sutrikimai, daugiausia netaisyta hipokalemija; istorija apie ritmo sutrikimus, atsirandančius su klinikiniais simptomais (dėl pastebėtų širdies elektrofiziologinių parametrų pokyčių, prailgėjus QT intervalui po vaisto vartojimo ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų metu);
  • kartu vartojami vaistai, prailginantys QT intervalą;
  • kepenų cirozė (tabletėms, priklausomai nuo gamintojo);
  • C klasės kepenų funkcijos sutrikimas pagal Child-Pugh klasifikaciją, kai transaminazių kiekis viršija penkis kartus viršutinę normos ribą (UHN);
  • laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (tabletėms, kuriose yra laktozės);
  • nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • amžius iki 18 metų;
  • padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai ar kitiems chinolonams.

Giminaitis (moksifloksaciną vartoti labai atsargiai):

  • centrinės nervų sistemos (CNS) ligos, sukeliančios priepuolių atsiradimą ir mažinančios priepuolių aktyvumo slenkstį;
  • potencialiai proaritminės būklės, tokios kaip ūminė miokardo išemija ir širdies sustojimas, ypač moterims ir pagyvenusiems žmonėms;
  • kepenų cirozė (priklauso nuo gamintojo) dėl galimo QT intervalo pailgėjimo pavojaus;
  • myasthenia gravis (Myasthenia Gravis), dėl galimo šios ligos paūmėjimo;
  • psichozė ir (arba) psichinė liga;
  • derinys su vaistais, mažinančiais kalio kiekį;
  • gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas (dėl to, kad pacientai, turintys šį sutrikimą, gydant chinolonais, linkę į hemolizines reakcijas).

Moksifloksacino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Gydant mikroorganizmų, jautrių moksifloksacinui, sukeltas infekcijas, rekomenduojama vartoti vieną kartą per parą po 400 mg (1 tabletė arba 250 ml infuzinio tirpalo), dozės neviršyti. Terapijos kursas bus nustatomas atsižvelgiant į infekcijos lokalizaciją ir sunkumą bei klinikinį poveikį.

Pradiniame gydymo etape gali būti naudojamas infuzinis tirpalas, o tada, jei reikia, pacientą galima perduoti gerti plėvele dengtas tabletes..

Tabletės vartojamos per burną, nuryjant sveikas, nekramtant ir negeriant daug vandens. Maisto vartojimas neturi įtakos moksifloksacino poveikiui.

Infuzinis tirpalas infuzuojamas neskiestas arba kartu su šiais suderinamais IV tirpalais mažiausiai 60 minučių.

Rekomenduojama bendra gydymo trukmė (IV infuzija, po kurios vartojama per burną):

  • bendruomenės įgyta pneumonija: 7–14 dienų;
  • komplikuotos odos ir poodinių struktūrų infekcijos: 7–21 diena;
  • komplikuotos pilvo ertmės infekcijos: 5–14 dienų.

Rekomenduojama gydymo vaistu trukmė tabletėmis:

  • nekomplikuotos poodinių struktūrų ir odos infekcijos, ūminis sinusitas: 7 dienos;
  • lėtinio bronchito paūmėjimo laikotarpis: 5-10 dienų;
  • nekomplikuotos dubens organų ligos, uždegiminio pobūdžio: 14 dienų.

Remiantis klinikiniais tyrimais, gydymas tabletėmis ar infuziniu tirpalu gali trukti iki 21 dienos..

Infuziniai tirpalai, suderinami su moksifloksacino tirpalu (vartojant kartu, jie vartojami per T formos adapterį): Ringerio tirpalas, 20% ksilitolio tirpalas, 1 M natrio chlorido tirpalas, 5, 10 arba 40% dekstrozės tirpalai, 0,9% natrio chlorido tirpalas. Ringerio laktatas, injekcinis vanduo.

Vaisto mišinys su aukščiau išvardytais tirpalais kambario temperatūroje išlieka stabilus 24 valandas. Kai moksifloksacino tirpalas skiriamas kartu su kitais vaistais, juos reikia vartoti atskirai. Butelius su tirpalu būtina laikyti gamybos pakuotėje. Infuzijai galima naudoti tik skaidrų tirpalą be intarpų. Esant žemesnei nei 12/15 ° C temperatūrai (priklauso nuo gamintojo), gali atsirasti nuosėdų, kurios ištirpsta 12/15–25 ° C temperatūroje..

Šalutiniai poveikiai

  • kraujodaros sistema: retai - neutropenija, trombocitozė, leukopenija, trombocitopenija, anemija, padidėjęs tarptautinis normalizuotas santykis (INR) / ilgesnis protrombino laikas; retai - tromboplastino kiekio pokyčiai; ypač retas - padidėja protrombino koncentracija / sumažėja INR;
  • infekciniai ir parazitiniai pažeidimai: dažnai - grybelinės superinfekcijos;
  • medžiagų apykaita: retai - hiperlipidemija; retai - hiperurikemija, hiperglikemija; itin retai - hipoglikemija;
  • imuninė sistema: retai - bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, alerginės reakcijos, eozinofilija; retai - anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, angioneurozinė edema, įskaitant gerklų edemą (įskaitant gyvybei pavojingą pobūdį); itin retas - anafilaksinis / anafilaktoidinis šokas (įskaitant pavojingą gyvybei);
  • širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - QT intervalo pailgėjimas gretutinės hipokalemijos fone; retai - širdies plakimas, kraujagyslių išsiplėtimas, tachikardija, QT intervalo pailgėjimas; retai - padidėjęs / sumažėjęs kraujospūdis (AKS), sinkopė, skilvelių tachiaritmijos; itin retai - piruetinė skilvelinė tachikardija (Torsade de pointes), nespecifinės aritmijos, širdies sustojimas (daugeliu atvejų asmenims, turintiems polinkį į aritmijas, pvz., ūminę miokardo išemiją, kliniškai reikšmingą bradikardiją);
  • klausos organas ir labirinto sutrikimai: retai - spengimas ausyse, klausos sutrikimas / praradimas (dažniausiai grįžtamasis);
  • regos organas (daugiausia su centrinės nervų sistemos sutrikimais): retai - regos sutrikimas; ypač retas - laikinas regėjimo praradimas;
  • psichikos sutrikimai: retai - psichomotorinis hiperreaktyvumas / sujaudinimas, nerimas; retai - depresija (pavieniais atvejais, kartu su noru pakenkti sau - mintys / bandymai nusižudyti), emocinis labilumas, haliucinacijos; itin retai - nuasmeninimas, psichozės reakcijos (galimai atsirandant mintims apie savižudybę / bandymus);
  • inkstai ir šlapimo takai: retai - dehidracija dėl viduriavimo ar sumažėjusio skysčių kiekio; retai - funkcinis inkstų pažeidimas, inkstų nepakankamumas dėl dehidratacijos (kuris gali sukelti inkstų pažeidimą, ypač senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija jau sutrikusi);
  • raumenų ir jungiamojo audinio: retai - mialgija, artralgija; retai - raumenų silpnumas, padidėjęs raumenų tonusas, traukuliai, sausgyslių uždegimas; itin retas - eisenos sutrikimas dėl raumenų ir kaulų sistemos pažeidimo, artrito, sausgyslių plyšimų, sunkėjančios miastenijos simptomų;
  • kepenys ir tulžies takai: dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; retai - sutrikus kepenų funkcijai (įskaitant padidėjusį laktato dehidrogenazės aktyvumą), padidėjus šarminės fosfatazės aktyvumui kraujyje, padidėjus bilirubino koncentracijai, padidėjus gama-glutamiltransferazės aktyvumui; retai - gelta, hepatitas (daugiausia cholestazinis); ypač retai - fulminantinis hepatitas, galimas tolesnis gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo atvejis (įskaitant mirtiną);
  • virškinimo traktas: dažnai - pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas; retai - padidėjęs amilazės aktyvumas, sumažėjęs apetitas ir maisto vartojimas, vidurių pūtimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, gastroenteritas (išskyrus erozinius); retai - stomatitas, disfagija, pseudomembraninis kolitas (ypač retais atvejais susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis);
  • kvėpavimo sistema, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio organai: retai - dusulys (įskaitant astminę būklę);
  • oda ir minkštieji audiniai: itin retai - pūslinės odos reakcijos, įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą ir Lyello sindromą (toksinę epidermio nekrolizę), galinčios sukelti pavojų gyvybei;
  • traumos injekcijos vietoje ir bendri sutrikimai: dažnai - vietinės reakcijos; retai - prakaitavimas, skausmas be aiškios priežasties, bendras negalavimas, flebitas / tromboflebitas injekcijos vietoje; retai - edema.

Pacientų, kuriems buvo suteikta laipsniška terapija (vartojant į veną, po to vartojant per burną), grupėje dažniau pasireiškė šie sutrikimai: dažnai - padidėjęs gama-glutamiltransferazės aktyvumas; nedažnai - hipotenzija, skilvelinės tachiaritmijos, edema, traukuliai su įvairiomis klinikinėmis apraiškomis (įskaitant priepuolius grand mal), pseudomembraninis kolitas (retais atvejais susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis), inkstų nepakankamumas (dėl dehidratacijos), inkstų funkcijos sutrikimas, haliucinacijos.

Perdozavimas

Yra nedaug pranešimų apie moksifloksacino perdozavimą. Atsižvelgiant į tai, kad vaistas buvo vartojamas vieną kartą iki 1200 mg dozės arba 10 dienų vartojant 600 mg per parą, nepageidaujamų reakcijų nebuvo pastebėta..

Įtariant perdozavimą, atliekamas simptominis ir palaikomasis gydymas, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą, taip pat stebima EKG. Perdozavus tablečių, jas išgėrus, rekomenduojama gerti aktyvintą anglį, kad būtų išvengta per didelio sisteminio poveikio..

Specialios instrukcijos

Moksifloksacino vartojimo fone buvo užfiksuoti fulminuojančio hepatito atsiradimo atvejai, o tai padidina kepenų nepakankamumo grėsmę. Atsiradus pastarųjų simptomams, prieš tęsiant gydymą būtina skubiai kreiptis į gydantį gydytoją..

Jei kurso metu yra gleivinės ar odos pažeidimo požymių, taip pat būtina nedelsiant kreiptis į specialistą dėl galimo pūslinio odos pažeidimo išsivystymo grėsmės..

Gydymo antibiotikais laikotarpiu yra komplikacijų, tokių kaip pseudomembraninis kolitas, galimybė, į tai reikia atsižvelgti vystantis sunkiam viduriavimui. Šiuo atveju pacientams reikalinga tinkama terapija. Žarnyno judrumą slopinančių vaistų vartoti draudžiama.

Vartojant moksifloksaciną, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, vartojant gliukokortikosteroidus, gali pasireikšti sausgyslių uždegimas ir sausgyslių plyšimas. Yra informacijos apie šių komplikacijų atsiradimą keletą mėnesių po gydymo nutraukimo. Stebint pirmuosius uždegimo ar skausmo simptomus pažeidimo vietoje, vaisto vartojimas turi būti atšauktas ir palengvinta pažeista galūnė..

Terapijos laikotarpiu rekomenduojama vengti ultravioletinių spindulių ir tiesioginių saulės spindulių poveikio, nes chinolonų vartojimo fone pastebėtos jautrumo šviesai reakcijos..

Esant komplikuotoms dubens organų uždegiminėms ligoms (pavyzdžiui, susijusioms su dubens ar kiaušidžių kiaušidžių abscesais), pacientams nerekomenduojama vartoti vaisto tablečių pavidalu..

Moksifloksacino savybė slopinti mikobakterijų augimą gali sukelti klaidingus neigiamus bakteriologinių tyrimų rezultatus tuberkulioze sergantiems pacientams gydymo metu..

Kadangi gydant chinolonais gali išsivystyti sensomotorinė ar sensorinė polineuropatija, pacientai turėtų nedelsdami kreiptis į gydytoją ir nutraukti vaisto vartojimą, jei atsiranda šios komplikacijos simptomų, įskaitant dilgčiojimą, deginimą, skausmą, silpnumą ir (arba) tirpimą ar kitus jutimo sutrikimus..

Vartojant moksifloksaciną, pasikeitė gliukozės kiekis kraujyje, įskaitant hipo- ir hiperglikemiją. Disglikemija daugiausia pasireiškė senyviems žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus (įskaitant sulfonilkarbamido darinius) arba insuliną. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu gydymo laikotarpiu, reikia kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Pacientai, kuriems nustatyta dieta su mažu druskos kiekiu (esant širdies nepakankamumui, nefroziniam sindromui, inkstų nepakankamumui), turėtų atsižvelgti į tai, kad infuziniame tirpale yra natrio chlorido: paros vaisto dozėje - 34 mmol.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Moksifloksacino vartojimas gali neigiamai paveikti psichomotorinių reakcijų greitį ir gebėjimą susikaupti, pakenkti transporto valdymo įgūdžiams ir sudėtingiems, potencialiai pavojingiems mechanizmams..

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu moksifloksacino vartoti draudžiama, nes trūksta klinikinių duomenų, patvirtinančių jo saugumą šiuo laikotarpiu. Pranešta apie grįžtamojo sąnario pažeidimo atvejus vaikams, vartojantiems kai kuriuos chinolonus, tačiau nėra pranešimų apie šią vaisiaus patologiją, kai motina ją vartojo nėštumo metu. Tyrimų su gyvūnais metu buvo nustatytas vaisto toksiškumas reprodukcijai, tačiau galimas pavojus žmonėms nenustatytas.

Kadangi nedidelis moksifloksacino kiekis patenka į motinos pieną ir nėra duomenų apie jo vartojimą krūtimi maitinančioms moterims, žindymo laikotarpiu jo vartoti draudžiama..

Vaikų vartojimas

Vaikams ir paaugliams iki 18 metų moksifloksacino vartoti draudžiama, nes jo farmakokinetika šios amžiaus pacientams netirta..

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sutrikusiai inkstų funkcijai (įskaitant sunkų inkstų nepakankamumą, kai CC yra ≤ 30 ml / min. / 1,73 m²), taip pat pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ir kuriems atliekama ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, moksifloksacino dozavimo režimo koreguoti nereikia..

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Dėl ribotų klinikinių tyrimų duomenų moksifloksacino draudžiama vartoti pacientams, kurių kepenų funkcijos sutrikimas yra C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją, taip pat kai transaminazių koncentracija viršija penkis kartus viršijant viršutinę normos ribą. Esant kepenų cirozei, vaisto vartoti draudžiama arba reikalinga ypatinga priežiūra (priklauso nuo gamintojo).

Pacientams, turintiems funkcinius A ir B klasės kepenų sutrikimus pagal Child-Pugh skalę, moksifloksacino dozavimo režimo keisti nereikia.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams dozavimo režimo keisti nereikia.

Vaistų sąveika

  • tricikliai antidepresantai; hidrochinidinas, chinidinas, dizopiramidas (IA klasės antiaritminiai vaistai); ibutilidas, dofetilidas, sotalolis, amiodaronas (III klasės antiaritminiai vaistai); halofantrinas (antimaliariniai vaistai), pentamidinas, eritromicinas (vartojant į veną), sparfloksacinas (antimikrobiniai vaistai); sultopridas, haloperidolis, sertindolis, pimozidas, fenotiazinas (antipsichoziniai vaistai); mizolastinas, astemizolas, terfenadinas (antihistamininiai vaistai); difemanilas, bepridilas, vinkaminas (vartojamas į veną), cisapridas ir kiti vaistai, turintys įtakos QT intervalo pailgėjimui: jų kartu su moksifloksacinu vartoti draudžiama, nes padidėja skilvelių aritmijos (įskaitant torsade de pointes tipo skilvelių tachikardiją) rizika;
  • preparatai, kurių sudėtyje yra geležies, cinko, magnio ir aliuminio; Antacidiniai vaistai; antiretrovirusiniai vaistai (didanozinas); sukralfatas: galimas reikšmingas moksifloksacino koncentracijos sumažėjimas, nes susidaro chelatų kompleksai su daugiavalenčiais katijonais, įtrauktais į jų sudėtį; intervalas tarp šių lėšų ir moksifloksacino vartojimo turėtų būti bent 4 valandos;
  • aktyvuota anglis: dėl antibiotiko absorbcijos slopinimo jo sisteminis biologinis prieinamumas sumažėja daugiau kaip 80% (išgėrus 400 mg);
  • digoksinas: reikšmingų farmakokinetikos parametrų pokyčių nėra;
  • varfarinas: protrombino laikas ir kiti kraujo krešėjimo parametrai nesikeičia; tuo pačiu metu galima padidinti antikoaguliantų aktyvumą, rizikos veiksniai apima infekcinių ligų buvimą, bendrą paciento būklę ir amžių; reikia stebėti INR ir, jei reikia, pakeisti netiesioginių antikoaguliantų dozes;
  • ciklosporinas, kalcio papildai, atenololis, teofilinas, ranitidinas, geriamieji kontraceptikai, itrakonazolas, glibenklamidas, morfinas, digoksinas, probenecidas - kliniškai reikšmingos šių vaistų sąveikos su moksifloksacinu nenustatyta (dozės keisti nereikia);
  • natrio bikarbonato tirpalas - 4,2 ir 8,4%; 10 ir 20% natrio chlorido tirpalas - šie tirpalai nesuderinami su moksifloksacino infuziniu tirpalu (draudžiama vartoti tuo pačiu metu).

Analogai

Moksifloksacino analogai yra šie:, Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moksifloksacinas-TL, Ultramox, Simoflox, Hynemox.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tirpalo negalima užšaldyti.

Tinkamumo laikas - 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie moksifloksaciną

Pacientų ir gydytojų atsiliepimai apie moksifloksaciną dažniausiai yra teigiami. Šis antibiotikas pasitvirtino gydant infekcines ligas, ypač šlapimo takų pažeidimus, pademonstruodamas nuolatinį gydomąjį poveikį..

Remiantis apžvalgomis, vaisto trūkumas yra daugybė nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip galvos svaigimas, pykinimas, viduriavimas, krūtinės ir pilvo skausmai, širdies plakimas, tachikardija, nemiga, nerimas. Kai kuriais atvejais dėl nepageidaujamų reakcijų pacientai turėjo nutraukti gydymą.

Moksifloksacino kaina vaistinėse

Nėra patikimų duomenų apie moksifloksacino kainą, nes šiuo metu vaistinėse jų nėra. Jo analogo „Moxifloxacin Canon“ kaina gali būti 500 rublių už pakuotę, kurioje yra 5 tabletės po 400 mg. Dėl vaistų pakeitimo reikia susitarti su gydančiu gydytoju..