loader

Pagrindinis

Lęšiai

Avastinas

„Avastin“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Avastin

ATX kodas: L01XC07

Veiklioji medžiaga: bevacizumabas (bevacizumabas)

Gamintojas: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Šveicarija), „Roche Diagnostics“ (Vokietija), „Genentech Inc.“ (JAV)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 09 16

Kainos vaistinėse: nuo 9193 rublių.

Avastin yra antineoplastinis agentas ir priklauso monokloniniams antikūnams. Vaisto vartojimas padeda slopinti metastazinį ligos progresavimą ir sumažinti įvairių tipų navikų (krūties, prostatos, kasos, storosios žarnos) mikrovaskulinę skvarbą..

Išleidimo forma ir kompozicija

Avastin yra koncentrato, skirto infuziniam tirpalui ruošti, pavidalu, jis gali būti šviesiai rudos spalvos arba bespalvis..

Veiklioji vaisto medžiaga yra bevacizumabas.

Šis vaistas tiekiamas pakuotėse, kurių koncentracija yra bevazumabas, buteliuose po 100 mg / 4 ml ir 400 mg / 16 ml.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Avastin yra humanizuotas rekombinantinis hiperchimerinis monokloninis antikūnas, selektyviai jungiantis ir neutralizuojantis kraujagyslių endotelio augimo faktorių (VEGF), kuris turi biologinį aktyvumą. Aktyvus vaisto komponentas bevacizumabas slopina kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus prisijungimą prie jo 1 ir 2 tipo receptorių (Flt-1, KDR), esančių ant endotelio ląstelių paviršiaus. Tai sukelia vaskuliarizacijos sumažėjimą ir naviko augimo slopinimą..

Bevacizumabe yra visiškai žmogaus pagrindo regionai su komplementarumą nustatančiais pelių hiperchimerinių antikūnų regionais, kurie jungiasi su VEGF. Šis junginys gaminamas rekombinantinės DNR technologijos būdu Kinijos žiurkėno kiaušidžių ląstelių ekspresijos sistemoje. Bevacizumabo dydis yra 214 aminorūgščių, jo molekulinė masė yra maždaug 149 000 daltonų.

Įvedus Avastin, slopinamas metastazinis ligos progresavimas ir sumažėja įvairių žmonių vėžio, įskaitant prostatos, kasos, krūties ir storosios žarnos, vėžį..

Kancerogeninis ir mutageninis bevacizumabo potencialas nėra gerai žinomas. Kai jis buvo skiriamas gyvūnams, buvo užfiksuotas embriotoksinis ir teratogeninis poveikis organizmui. Vaisto vartojimas gyvūnams, patekusiems į aktyvų augimo etapą ir turintiems atviras augimo zonas, dažnai lydėjo kremzlės plokštelės displazija..

Farmakokinetika

Bevacizumabo farmakokinetiką galima apibūdinti naudojant dviejų kamerų modelį. Medžiagos pasiskirstymui būdingas mažas klirensas, mažas pasiskirstymo tūris centrinėje kameroje ir ilgas pusinės eliminacijos laikas, kuris leidžia palaikyti reikiamą terapinę Avastin koncentraciją plazmoje infuzijos metu kartą per 2-3 savaites..

Bevacizumabo klirensas nėra susijęs su paciento amžiumi. Jis taip pat yra 30% didesnis pacientams, kurių albumino koncentracija yra maža, ir 7% didesnė pacientams, kurių naviko masė yra reikšminga, palyginti su pacientais, kurių vidutinė albumino koncentracija ir naviko masės vertės yra dideli..

Pasiskirstymo tūris vyrams ir moterims yra atitinkamai 3,28 litro ir 2,73 litro, o tai atitinka G klasės imunoglobulinų (IgG) ir kitų monokloninių antikūnų pasiskirstymo tūrį. Pasiskirstymo tūris periferinėje kameroje vyrams ir moterims siekia atitinkamai 2,35 l ir 1,69 l, kai Avastin vartojamas kartu su kitais vaistais nuo vėžio. Pakoregavus dozę pagal kūno svorį vyrams, pasiskirstymo tūris yra 20% didesnis nei moterų..

Sušvirkštus vieną kartą į veną 125 I-bevacizumabą, jo metabolinės savybės yra identiškos natūralios IgG molekulės, nesijungiančios su VEGF, savybėmis. Aktyvaus Avastin komponento metabolizmas ir išsiskyrimas visiškai atitinka endogeninio IgG metabolizmą ir išsiskyrimą, tai yra, daugiausia jie atliekami proteolitinės katabolizmo būdu visose kūno ląstelėse, įskaitant endotelio ląsteles, o ne per kepenis ir inkstus. IgG prisijungia prie naujagimių receptorių kristalizuojančiam IgG fragmentui (FcRn receptoriai), kuris pašalina jį iš ląstelių metabolizmo procesų ir suteikia ilgą pusinės eliminacijos periodą..

Vartojant 1,5–10 mg / kg per savaitę, bevacizumabo farmakokinetika yra tiesinė. Šio junginio klirensas yra 0,22 l per dieną vyrams ir 0,188 l per dieną moterims. Pakoregavus dozę pagal kūno svorį, vyrų bevacizumabo klirensas padidėja 17%, palyginti su pacientėmis. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas vyrams yra 20 dienų, moterims - 18 dienų.

Bevacizumabo farmakokinetika nepriklauso nuo paciento amžiaus. Duomenys apie medžiagos farmakokinetiką, kai ji naudojama vaikams ir paaugliams, yra ribota. Turimi duomenys įrodo, kad nėra skirtumų tarp bevacizumabo klirenso ir pasiskirstymo tūrio vaikams, paaugliams ir suaugusiesiems, kuriems yra reikšmingas navikas. Avastin veiksmingumas ir saugumas pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu, yra menkai suprantamas, nes inkstai ir kepenys nėra pagrindiniai organai, kuriuose vyksta bevacizumabo metabolizmas ir vėlesnis išsiskyrimas..

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Avastin skiriamas:

  • Metastazavęs ar lokaliai pasikartojantis krūties vėžys;
  • Išplėstinis, neveikiantis metastazavęs ar pasikartojantis ne plokščialąstelinis nesmulkialąstelinis plaučių vėžys;
  • Pažengusi ir (arba) metastazavusi inkstų ląstelių karcinoma;
  • Metastazinis kolorektalinis vėžys;
  • Pasikartojanti glioblastoma.

Avastin vartojimas oftalmologijoje yra dėl to, kad jis veiksmingas gydant su amžiumi susijusią geltonosios dėmės degeneraciją, geltonosios dėmės edemą, navikus perimagulinėje srityje, diabetinę retinopatiją ir kai kurias kitas akių ligas, susijusias su patologiniu kraujagyslių augimu. Injekcijų į stiklakūnį rezultatai įrodo šios procedūros veiksmingumą ir gerą toleravimą pacientams, sergantiems proliferacine diabetine retinopatija. Avastin naudojimas oftalmologijoje yra stabilizuoti subretinalinę neovaskulinę membraną. Šalutinis poveikis, suleidus vaisto į stiklakūnį, yra minimalus.

Kontraindikacijos

Avastin negalima vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, taip pat nėščioms ir žindančioms moterims. Bevacizumabo vartoti draudžiama vaikams ir asmenims, turintiems inkstų ir kepenų nepakankamumą, nes vaisto veiksmingumas ir saugumas tokių pacientų atžvilgiu nėra nustatytas. Visos minėtos kontraindikacijos taip pat yra svarbios, kai vartojate šį vaistą oftalmologijoje.

„Avastin“ vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Griežtai draudžiama švirkšti vaistą į veną, leidžiama švirkšti Avastin tik į veną. Reikalingas koncentrato kiekis praskiedžiamas iki reikiamo tūrio, naudojant 0,9% natrio chlorido tirpalą, atsižvelgiant į visas sterilumo taisykles. Paruoštoje kompozicijoje bevacizumabo kiekis turėtų būti 1,4-16,5 mg / ml. Pradinė Avastin dozė skiriama po chemoterapijos kaip intraveninė infuzija 90 minučių, kitas dozes galima naudoti ir po chemoterapijos, ir prieš ją. Jei pacientas gerai toleravo pirmąją infuziją, antrosios įvedimo laikas sutrumpėja iki 60 minučių, o jei teigiamos reakcijos išlieka, vėlesnės Avastin infuzijos atliekamos per 30 minučių. Nepageidaujamų reiškinių atveju Avastin vartojimą reikia visiškai arba laikinai nutraukti..

Standartinė dozė

Dėl metastazavusio kolorektalinio vėžio:

  • Kaip pirmos eilės vaistas: 5 mg 1 kg kūno svorio kartą per 2 savaites arba 7,5 mg 1 kg kūno svorio kartą per 3 savaites į veną, lėtai.
  • Kaip antros eilės vaistas, 5–10 mg kilogramui kūno svorio kartą per dvi savaites, į veną, lėtai.

Sergant lokaliai pasikartojančiu ar metastazavusiu krūties vėžiu, 10 mg 1 kg kūno svorio, į veną, lėtai kas dvi savaites.

Esant dažnam neveikiančiam, pasikartojančiam ar metastazavusiam ne plokščialąsteliniam plaučių vėžiui, Avastin skiriamas nuo 7,5 iki 15 mg / kg kūno svorio kartą per tris savaites, priklausomai nuo to, kokia chemoterapija skiriama kartu su vaistu..

Esant pažengusiai ir (arba) metastazavusiai inkstų ląstelių karcinomai, vaistas skiriamas po 10 mg 1 kg kūno svorio kartą per dvi savaites į veną, lėtai..

Sergant glioblastoma (IV laipsnio glioma), Avastin skiriama po 10 mg 1 kg kūno svorio dozę kartą per dvi savaites į veną, lėtai..

Kiaušidžių, kiaušintakio, taip pat pirminio pilvaplėvės vėžio atveju vaistas skiriamas po 15 mg 1 kg kūno svorio kartą per tris savaites į veną, lėtai..

Kaip pirmos eilės vaistas, Avastin skiriamas kartu su karboplatina ir paklitakseliu, o didžiausia chemoterapijos trukmė yra 6 ciklai, po kurių Avastin tęsiamas kaip monoterapija..

Bendra gydymo šiuo vaistu trukmė yra 15 mėnesių. Jei pasireiškia ligos progresavimo simptomai, gydymo Avastin negalima tęsti.

Naviko pasikartojimo atveju Avastin skiriamas kartu su karboplatina ir gemcitabinu (6-10 ciklų kursas), tada vaistas vartojamas kaip monoterapija.

Šalutiniai poveikiai

„Avastin“ apžvalgos rodo, kad rimčiausios nepageidaujamos reakcijos pasireiškia virškinamojo trakto perforacija, kraujavimu, įskaitant kraujavimą iš plaučių ar hemopteze, ir arterine tromboembolija. Be to, dažnai galite rasti skundų dėl padidėjusio kraujospūdžio, viduriavimo, pilvo skausmo, silpnumo ar astenijos. „Avastin“ instrukcijose, be paminėtų, nurodomos šios galimos nepageidaujamų reakcijų į vaistus vartojimo apraiškos:

  • Padidėjęs kraujospūdis, arterinė tromboembolija, giliųjų venų trombozė, stazinis širdies nepakankamumas, kraujavimas;
  • Neutropenija, leukopenija, febrilinė neutropenija, trombocitopenija, anemija;
  • Vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, pykinimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, anoreksija, stomatitas;
  • Žarnyno obstrukcija, virškinimo trakto sutrikimai, pilvo skausmas, virškinamojo trakto perforacija;
  • Rinitas, kraujavimas iš nosies, dusulys, hipoksija, plaučių tromboembolija;
  • Sausa oda, spalvos pakitimas, eksfoliacinis dermatitas, delno-pado sindromas;
  • Padidėjęs ašarojimas, sutrikusi regėjimo funkcija;
  • Artralgija, mialgija, raumenų silpnumas;
  • Proteinurija, šlapimo takų infekcija;
  • Astenija, karščiavimas, padidėjęs nuovargis, įvairios lokalizacijos skausmas, abscesas, dehidracija, sepsis.

Taip pat galima sumažinti hemoglobino kiekį, hiperglikemijos, leukopenijos, hipokalemijos, trombocitopenijos atsiradimą..

Perdozavimas

Vartojant į veną didžiausią 20 mg / kg kūno svorio Avastin dozę kas 2 savaites, kai kuriais atvejais pastebimas stiprus galvos skausmas (migrena). Perdozavus, taip pat gali padidėti šalutinis poveikis, kuris priklauso nuo dozės. Specifinio priešnuodžio nėra, todėl atliekamas simptominis gydymas.

Specialios instrukcijos

Gydymo Avastin laikotarpiu ir mažiausiai šešis mėnesius po jo vaisingo amžiaus moterys ir vyrai turi naudoti patikimus kontraceptikus. Nepaisant visos būtinos informacijos instrukcijų turinio, skyrimą, tirpalo paruošimą ir jo dozavimą turėtų atlikti tik patyręs specializuotas gydytojas..

Farmacinės bevacizumabo savybės nesuderinamos su dekstrozės tirpalu.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumas ir žindymo laikotarpis yra kontraindikacijos skiriant Avastin. Reprodukcinio amžiaus vyrams ir moterims primygtinai rekomenduojama naudoti patikimus kontracepcijos metodus gydant vaistus ir mažiausiai 6 mėnesius po gydymo pabaigos..

Avastin gali sukelti moterų vaisingumo problemų. Daugumai pacientų vaisingumas atsistato nutraukus vaisto vartojimą. Ilgalaikės gydymo vaistais pasekmės, kalbant apie jo poveikį vaisingumui, lieka nežinomos. Gydant vaistu ir mažiausiai 6 mėnesius po jo pabaigos būtina nutraukti žindymą.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) Avastin skiriamas atsargiai..

Vaistų sąveika

Klinikiniai tyrimai įrodo, kad Avastin derinys su chemoterapijos kursais praktiškai neturi įtakos vaisto farmakokinetikai. Kliniškai arba statistiškai reikšmingi vaistų klirenso skirtumai pacientams, kuriems buvo taikoma monoterapija, ir pacientams, kuriems Avastin buvo vartojamas kartu su alfa-2a interferonu ar kitais chemoterapiniais vaistais (cisplatina / gemcitabinas, FU / LV, IFL, doksorubicinas, kapecitabinas, karboplatina). / paklitakselis), nenustatyta.

Vaisto vartojimas neturi įtakos irinotekano ir jo aktyvaus metabolito (SN38), cisplatinos, kapecitabino ir jo metabolinių produktų, alfa-interferono-alfa-2a, oksaliplatinos (nustatomas pagal bendrą ir laisvą platinos kiekį) farmakokinetinėms savybėms. Nėra patikimų duomenų apie Avastin poveikį gemcitabino farmakokinetikai..

Kai vaistas derinamas su 10 mg / kg doze 1 kartą per 2 savaites ir sunitinibu (50 mg per parą) pacientams, sergantiems metastazavusio tipo inkstų karcinoma, kartais pastebimi mikroangiopatinės hemolizinės anemijos atvejai, pasireiškiantys trombocitopenija, anemija ir eritrocitų suskaidymu. Pavieniais atvejais pacientai taip pat serga arterine hipertenzija, įskaitant hipertenzinę krizę, padidėjusį kreatinino kiekį ir neurologinius sutrikimus. Šie simptomai yra grįžtami ir beveik išnyksta nutraukus sunitinibo ir bevacizumabo vartojimą.

Kai Avastin skiriamas kaip papildoma radioterapija ir chemoterapija (temozolomidas) pacientams, kuriems iš pradžių diagnozuota glioblastoma, vaisto saugumo profilis nesikeičia..

Avastin, kaip priedo prie radioterapijos, kitų indikacijų veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas. Vaistas pasižymi farmaciniu nesuderinamumu su dekstrozės tirpalais.

Analogai

Veikimo mechanizme artimi „Avastin“ analogai, priklausantys vienam farmakologiniam pogrupiui, yra šie: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin liophilisate, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

Veikliosios veikliosios medžiagos vaisto analogų nėra.

Laikymo sąlygos

Avastin reikia laikyti tamsioje vietoje, 2-8 ° C temperatūroje. Paruoštas tirpalas laikomas tinkamu naudoti per dieną..

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Avastin

Remiantis apžvalgomis, Avastin veikia kūną įvairiai. Daugelis pacientų teigia, kad reikšmingai pagerėjo jų būklė ir sumažėjo naviko dydis, tačiau visiškai atsigauti beveik neįmanoma. Taip pat pacientai dažnai skundžiasi šalutiniu vaisto poveikiu: kraujospūdžio padidėjimu, galvos skausmu ir kartais regėjimo sutrikimais iki visiško apakimo. Jų netraukia didelė vaisto kaina..

Avastin kaina vaistinėse

Apytikslė „Avastin“ (1 buteliukas po 16 ml) kaina vidutiniškai siekia 22 050–24 500 rublių.

Avastin: naudojimo instrukcijos

Avastin priklauso monokloninių antikūnų klasei, kurie naudojami naviko ligoms gydyti.

Veiklioji medžiaga: bevacizumabas.

farmakologinis poveikis

Avastinas yra rekombinantinis humanizuotas antikūnas, kuris ne tik suriša, bet ir neutralizuoja endotelio augimo faktoriaus biocheminį poveikį, dėl kurio sutrinka naviko aprūpinimas krauju ir žūsta jo ląstelės. Be to, vartojant Avastin, slopinamas metastazavusių pažeidimų, atsirandančių dėl tokių organų kaip kasa, storosios žarnos, prostatos, pieno liaukos, progresavimas..

Farmakokinetika

Vaisto klirensas yra labai mažas (t. Y. Lėtai išsiskiria iš organizmo) ir ilgas pusinės eliminacijos laikas. Tai leidžia palaikyti optimalią terapinę vaisto koncentraciją kraujyje 2-3 savaites po vienos infuzijos per ilgą laiko tarpą..

Senyviems pacientams, neturintiems gretutinių ligų, Avastin galima vartoti pagal standartinę schemą, nekeičiant dozės.

Galimybė vartoti Avastin pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų nepakankamumu, netirta.

Esant mažai albumino koncentracijai serume, vaisto aktyvumas ir pusinės eliminacijos laikas gali žymiai padidėti.

Vartojimo indikacijos

  • Metastazinis vėžys su gaubtinės žarnos (kolorektalinės) pažeidimais, kartu gydant įvairiais fluoropirimidino dariniais.
  • Neveikiantys metastazavę plaučių pažeidimai. Šiuo atveju vaistas vartojamas kartu su platinos preparatais..
  • Metastazavęs arba išplitęs inkstų vėžys. Tokiu atveju alfa-2a interferonai pridedami prie pirmosios eilės terapijos..
  • Kiaušintakio, kiaušidžių ar pirminių pilvaplėvės vėžys. Patartina kombinuota farmakoterapija su paklitakseliu ar karboplatina.
  • Kitų vaistų nesugebėjimas gydyti krūties vėžį.
  • Naviko ligų terapija oftalmologijoje.

Vartojimo būdas ir rekomenduojamos dozės

Vaistas vartojamas tik ligoninėje, prižiūrint chemoterapeutui. Piktybinių navikų gydymas, jei įmanoma, turėtų būti atliekamas prieš proceso progresavimą ir apibendrinimo momentą.

Pradinė Avastin dozė į veną leidžiama lėtai per 90 minučių, stebint paciento būklę. Tuo atveju, jei pacientas patyrė infuziją patenkinamai, paskesnės lašinės infuzijos atliekamos kiek greičiau - per 60 minučių. Jei pacientas tokį vaisto vartojimo greitį toleruoja patenkinamai, vėliau infuzijos trukmė gali būti apribota iki 30 minučių..

Svarbu! Avastin negalima leisti į veną srove, nes sunkių nepageidaujamų reakcijų dažnis yra didelis. Taip pat negalima koncentrato praskiesti gliukozės tirpalu..

Esant storosios žarnos naviko pažeidimams, vaisto dozė yra 5 mg / kg kūno svorio, tuo tarpu Avastin skiriamas 1 kartą per 14 dienų..

Neoplastinių plaučių ligų atveju Avastin dozė parenkama 7,5 mg / kg kūno svorio. Auglio gydymo kurso pradžioje aprašytas vaistas vartojamas tik kartu su platinos preparatais, po kurio laiko jie pereina prie monoterapijos Avastin. Monokloninių antikūnų vartojimo dažnis - 1 kartą per 3 savaites.

Inkstų pažeidimo atveju dozė apskaičiuojama taip: 10 mg / kg kūno svorio, o infuzija atliekama kartą per 2 savaites.

Moterų lytinių organų ar pilvaplėvės navikų atveju gydymo pradžioje 6 ciklus Avastin derinamas su chemoterapiniais vaistais. Tada monokloninių antikūnų terapija atliekama 15 mėnesių, dozė yra 15 mg / kg kūno svorio. Įvedimo dažnis - 1 kartas per 21 dieną.

Sergant metastazavusiu krūties vėžiu, Avastin dozė yra 10-15 mg / kg kūno svorio. Šiuo atveju vaistas skiriamas kartą per 3 savaites..

Taikymas vaikų praktikoje: šiuo metu nėra duomenų apie Avastin saugumo profilį vaikams.

Infuzinio tirpalo paruošimo taisyklės: dėl to, kad antimikrobiniai reagentai nėra pridėti prie buteliuko su antikūnais, tirpalą reikia paruošti prieš pat vartojimą, laikantis griežtų aseptikos taisyklių..

Koncentratas praskiedžiamas tik fiziologiniu natrio chlorido tirpalu iki buteliuko 100 ml žymos. Jei reikia didesnio infuzijos tūrio, priimtinas skiedimas iki 200 ml žymos..

Jei vaistas lieka buteliuke po intraveninės infuzijos, griežtai draudžiama jį naudoti vėlesniam vartojimui.

Šalutiniai poveikiai

  • Virškinamojo trakto tuščiavidurio organo perforacija (pacientams, sergantiems storosios žarnos naviko ligomis).
  • Kraujavimas įvairiose kraujagyslių srityse (dažniausiai plaučių su panašia naviko mazgo lokalizacija).
  • Tromboembolinės komplikacijos.
  • Arterinė hipertenzija.
  • Baltymų išvaizda šlapime (priklauso nuo dozės).
  • Sunkus nuovargis.
  • Pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas.
  • Infekcinių ligų prisijungimas.
  • Sutrikus galūnių jautrumui.
  • Leukocitų, hemoglobino ir eritrocitų skaičiaus sumažėjimas.
  • Hiperglikemija.
  • Hipokalemija.

Kontraindikacijos

  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
  • Naviko metastazės smegenyse, kurios nereaguoja į chirurginį gydymą.
  • Padidėjęs jautrumas vaistų sudedamosioms dalims.

Naudoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Atsižvelgiant į tai, kad Avastin veikimo mechanizmas yra pagrįstas kraujagyslių vystymosi slopinimu, šio vaisto vartojimas nėštumo metu gali sukelti vaisiaus mirtį bet kuriuo metu.

Monokloniniai antikūnai gali prasiskverbti į motinos pieną ir turėti nepageidaujamą poveikį naujagimio organizmui, dėl kurio gydymo laikotarpiu žindymas turi būti nutrauktas ir atnaujintas ne anksčiau kaip praėjus 6 mėnesiams po paskutinės infuzijos..

Vaiko apvaisinimas turėtų būti planuojamas ne anksčiau kaip praėjus 6 mėnesiams po gydymo Avastin kurso pabaigos.

Perdozavimas

Po vaisto infuzijos 20 mg / kg doze, daugelis pacientų skundėsi migrena. Tokiais atvejais rekomenduojama simptominė farmakoterapija. Avastin neturi specifinių priešnuodžių.

Vaistų sąveika

Vaistas gali būti derinamas su kitais antineoplastiniais agentais.

Avastin veiksmingumas ir saugumo poveikis radioterapijai netirtas..

Išleidimo forma

Koncentratas, skirtas infuziniam tirpalui paruošti. Tiekiama 4 arba 16 ml buteliukuose, kuriuose yra atitinkamai 100 arba 400 mg veikliosios medžiagos.

Išleidimo iš vaistinės sąlygos

Griežtai išrašyti.

Laikymo sąlygos

Vaistas tinka 2 metams. Tokiu atveju koncentratą reikia laikyti nuo 2 0 С iki 8 0 С temperatūros. Butelio turinio užšaldyti neįmanoma..

Analogai

Šiuo metu nėra veikliosios medžiagos „Avastin“ analogų. Pagal veikimo mechanizmą tokie vaistai apima vaistus: Arserra, Acellbia, Vectibix, Herceptin, Campas, Lucentis, Mabtera, Perjeta, Removab, Rituximab ir Erbitux.

„Avastin“ kaina

„Avastin“ koncentratas infuziniam tirpalui paruošti, 4 ml buteliukas - nuo 20 000 rublių.

Avastin koncentratas infuziniam tirpalui paruošti, 16 ml butelis - nuo 55 000 rublių.

Avastinas

Onkologijoje vartojamas vaistas „Avastin“ padeda slopinti ligos progresavimą, metastazių plitimą ir mažina mikrovaskulinį pralaidumą. Tarptautinis vaisto pavadinimas yra bevacizumabas. „Avastin“ Jusupovo klinikoje sėkmingai naudojamas įvairių formų vėžiui gydyti.

Chemoterapeuto onkologo kasdienėje praktikoje plačiausiai žinomi ir dažniausiai naudojami monokloniniai antikūnai. Avastinas veikia kraujagyslių endotelio augimo faktorių navikuose (VEGF).

Yra žinoma, kad naviko kraujagyslių augimas yra ne tik daug kartų greitesnis nei aplinkiniuose sveikuose žmogaus organuose ir audiniuose, bet ir turi chaotišką struktūrą. Bevacizumabas (Avastin) struktūrizuoja šių indų augimą, o tai leidžia chemoterapijos vaistams geriau prasiskverbti į naviko ląsteles, tiek pirmines, tiek metastazines..

Tampa aišku, kodėl „Avastin“, iš pradžių registruotas ir patvirtintas vartoti kaip kolorektalinio vėžio pacientų vaistas, išplėtė savo vartojimo spektrą. Ir dabar jis aktyviai naudojamas gydant kiaušidžių vėžį, krūties vėžį, nesmulkialąstelinį plaučių vėžį (išskyrus plokščiąsias ląsteles), gimdos kaklelio vėžį, glioblastomą ir inkstų vėžį..

Avastin, skirtingai nuo daugumos vaistų, skiriamas ne pagal kūno paviršių, o už kilogramą paciento svorio, o tai leidžia jam patiems apskaičiuoti, kokia vaisto dozė jam bus skiriama. Bet tai nėra vienintelė veiklos sritis, kurioje pacientas kartu su gydančiu onkologu gali „dalyvauti“ kuriant terapijos strategiją... Jusupovo ligoninės onkologai visada vykdys naudingą edukacinę programą, kad pacientas galėtų išsklaidyti visas abejones dėl tikslingumo skirti konkretų vaistą.... „Avastin“ čia yra daugiau taisyklė nei išimtis..

Vaisto sudėtis ir išsiskyrimo forma

Avastinas gaminamas koncentrato pavidalu, kuris naudojamas tirpalui paruošti. Vaistas gali būti bespalvis arba šviesiai rudas. Vaisto sudėtyje yra:

  • veiklioji medžiaga: bevacizumabas, kurio koncentracija yra 100 mg, buteliuke po 4 ml ir 400 mg / 16 ml;
  • pagalbinės medžiagos: 16 ml - vanduo; 6,4 mg - polisorbatas 20; 19,2 mg - bevandenis natrio vandenilio fosfatas; 92,8 mg - natrio divandenilio fosfato monohidratas; 960 mg - α, α-trehalozės dihidratas.

Veikliosios Avastin medžiagos analogų nėra. Tačiau yra vaistų, turinčių panašų veikimo mechanizmą: Arserra, Herceptin, Mabthera, Erbitux.

Farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga bevacizumabas Avastin yra priešnavikiniai antikūnai, gauti hiperchimerizacijos metu.

Farmakodinamika

Avastin yra hiperchimerinis antikūnas, neutralizuojantis kraujagyslių endotelio augimo faktorių, kai jis prisijungia prie savo receptorių, dėl to slopinamas švietimo augimas. Veikliosios medžiagos patekimas į organizmą slopina švietimo augimą, mažina įvairių piktybinių navikų kraujagyslių pralaidumą..

Farmakokinetika

Tiesinė farmakokinetika stebima, kai vaistas vartojamas 1-10 mg / kg dozėmis 1,5 valandos. Įvedus šias dozes 2 ar 3 savaičių intervalu, veikliosios medžiagos pasiskirstymo tūris moterims yra 2,66 litro, vyrams - 3,25 litro. Bevacizumabo pusinės eliminacijos iš organizmo laikas yra 18–23 dienos. Vaisto kaina paaiškinama tuo, kad jame yra bevacizumabo, kurio gamyba yra susijusi su didelėmis sąnaudomis.

Klinikinė farmakologija

Pacientams, kuriems paskirtas šis vaistas, dažnai kyla klausimas, kur nusipirkti „Avastin“ ir kokia jo kaina? Šio vaisto galima įsigyti Jusupovo ligoninėje. Vaisto vartojimas gydant įvairias su navikais susijusias ligas gali padidinti gyvenimo trukmę ir atitolinti vėžio progresavimą.

Jusupovo ligoninės onkologijos klinikos gydytojai žino tos ar kitos onkologinės ligos eigos ypatumus, taip pat organizmo reakciją į pasirinktą gydymo metodą ir vaistų veikimo mechanizmą. Kiekvienas pacientas gali būti tikras, kad jam bus suteikta kvalifikuota medicininė priežiūra ir išsami informacija apie ligą..

Avastin: vartojimo indikacijos

Avastin vartojimo instrukcijose nurodomas vaisto vartojimas:

  • su metastazavusiu gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiu kartu su chemoterapija, pagrįsta vaistų vartojimu, fluoropirimidino dariniais;
  • metastazavusiam krūties vėžiui gydyti kartu su paklitakseliu kaip pirmąja gydymo linija;
  • su plaučių vėžiu vėlyvoje vystymosi stadijoje. Avastinas veikia kaip papildoma chemoterapija su vaistais, tarp kurių yra platina;
  • su metastazavusia inkstų ląstelių karcinoma kartu su interferonu;
  • su naujai diagnozuota glioblastoma. Be to, Avastin vartojimas nuo šios ligos gali būti derinamas su radioterapija. Progresuojant ligai ar jos atkryčiui, atliekama monoterapija;
  • sergant pilvaplėvės, kiaušidžių ir kiaušintakių vėžiu, Avastin kartu su paklitakseliu vartojamas kaip pirmoji gydymo linija. Pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi šiomis ligomis, skiriamas gydymas, įskaitant Avastin, gemcitabiną ir karboplatiną. Kartotinis avastino ir topotekano ar paklitakselio vartojimas yra skirtas pacientams, sergantiems pasikartojančiomis ligomis.

Jusupovo ligoninės onkologijos klinika yra aprūpinta aukštųjų technologijų įranga ir turi galingą diagnostinę bazę. Onkologai ir chemoterapeutai, bendraujantys su pacientais, ne tik gydo pacientą, bet ir teikia psichologinę pagalbą.

Kontraindikacijos dėl vaisto vartojimo

Jusupovo ligoninės gydytojai, dirbdami su pacientais, atlieka išsamią diagnostiką, kuri leidžia nustatyti ligos eigos ypatumus ir paciento kontraindikacijų buvimą pasirinktu gydymo metodu. Pagrindinės šio vaisto vartojimo kontraindikacijos yra:

  • nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • vartojimas vaikams iki 18 metų;
  • kepenų ir inkstų nepakankamumas. Vaisto veiksmingumas ir saugumas šiomis sąlygomis nebuvo nustatytas;
  • padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai - bevacizumabui ir kitiems žmonėms artimiems komponentams bei antikūnams;
  • padidėjęs jautrumas vaistams, pagamintiems iš Kinijos žiurkėno kiaušidžių ląstelių.

„Avastin“ sėkmingai vartojamas Jusupovo ligoninėje.

Avastin: šalutinis poveikis

Vartojant vaistą, šalutinis poveikis gali būti kraujavimas ir virškinimo trakto perforacija. Dažniausios organizmo reakcijos į Avastin yra viduriavimas, astenija, silpnumas, pilvo skausmai ir aukštas kraujospūdis. Ekspertai pažymi kitus šalutinius vaisto poveikius iš įvairių sistemų ir organų:

  • kraujodaros sistema: kraujavimas, širdies nepakankamumas, arterinė tromboembolija, padidėjęs slėgis;
  • kvėpavimo sistema: plaučių tromboembolija, dusulys, hipoksija, kraujavimas iš nosies, rinitas;
  • regos organas: neryškus matymas, ašarojimas;
  • virškinimo sistema: anoreksija, stomatitas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, žarnų nepraeinamumas;
  • nervų sistema: mieguistumas, galvos skausmai, insultas;
  • šlapimo sistema: šlapimo takų infekcija, proteinurija;
  • oda: spalvos pakitimas ir sausa oda, dermatitas;

Šio vaisto instrukcijoje taip pat nurodomos kitos galimos reakcijos, kai pacientas pastebi greitą nuovargį, letargiją, gleivinės uždegimą.

Sąveika su kitais vaistais

Avastin nesuderinamas su dekstroze. Vartojant irinotekaną, vaistas gali sukelti organizmo reakcijas, pasireiškiančias viduriavimu, leukopenija. Tokiu atveju gydytojas dozę koreguoja pagal prie vaisto pridedamas instrukcijas. Vartojant Avastin ir varfariną, pacientams kraujavimo dažnis nepadidėjo. Tyrimai nepatvirtino vaisto saugumo ir veiksmingumo kartu su radioterapija.

Avastin kaina priklauso nuo butelio tūrio ir veikliosios medžiagos koncentracijos..

Vartojimo būdas ir dozavimas

Avastin pacientui vartojamas lašinant į veną, nepriimtina vaisto injekcija reaktyviniu būdu. Vaistas nesuderinamas su dekstrozės tirpalais. Prieš įvedant, Avastin praskiedžiamas 0,9% natrio chloridu, laikantis sanitarinių taisyklių. Paruoštame tirpale veikliosios medžiagos koncentracija turėtų būti 1,4-16,5 mg / ml.

Pirmoji infuzija trunka 90 minučių, jei ją baigus paciento būklė nesukelia nerimo, per 60 minučių leidžiama atlikti antrąją infuziją, vėlesnės infuzijos atliekamos per 30 minučių.

Vaistas vartojamas griežtai pagal Jusupovo ligoninės gydytojo receptą ir rekomendacijas:

  • metastazavusio gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio gydymas, kaip pirmoji eilutė, reiškia paciento įvedimą po 5 mg / kg Avastin kartą per dvi savaites. Ekspertai naudoja kitokią schemą, pagal kurią įvedama 7,5 mg / kg 3 savaičių pertrauka. Kaip antroji terapijos kryptis, Avastin vartojamas po ligos progresavimo. Nustatydamas dozę, gydytojas atsižvelgia į tai, ar vaistas anksčiau buvo naudojamas kaip pirmoji eilutė. Jei Avastin pacientui buvo paskirtas anksčiau, dozė išlieka ta pati. Tuo atveju, kai Avastin skiriamas pirmą kartą, vaisto dozė yra 10 mg / kg vieną kartą su 2 savaičių intervalu arba 15 mg / kg su 3 savaičių intervalu. Metastazavusio krūties vėžio dozė yra 10 mg / kg vieną kartą su 2 savaičių pertrauka;
  • sergant metastazavusiu, neveikiančiu plaučių vėžiu, rekomenduojamos Avastin dozės: 7,5 mg / kg su 3 savaičių pertrauka kartu su chemoterapija, kurios pagrindas yra cisplatina, arba 15 mg / kg, vartojant 3 savaites kartu su karboplatinos vaistais. „Avastin“ - vaistinėse kurso kaina skiriasi, tačiau chemoterapijos ciklų skaičius neturėtų būti didesnis nei šeši. Rekomenduojama inkstų ląstelių karcinomos dozė yra 10 ml / kg kartą per 2 savaičių pertrauką;
  • Diagnozuojant glioblastomą, pacientui skiriama 10 mg / kg kas 2 savaites kartu su temozolomidu. Monoterapijoje vaisto dozė yra 15 mg / kg su 3 savaičių intervalu;
  • kiaušintakio, kiaušidės ar pilvaplėvės vėžys, diagnozuotas pacientui pirmą kartą, siūlo gydyti Avastin, kurio kaina yra didelė dėl veikliosios medžiagos rekomenduojamos dozės: 15 mg / kg kas dvi savaites.

Avastin: perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra panašūs į nuo dozės priklausantį šalutinį poveikį. Kai pacientui į veną leidžiama 20 mg / kg dozė kas dvi savaites, pastebimas stiprus galvos skausmas. Avastin vartojimo instrukcijose nurodoma simptominio gydymo būtinybė perdozavus.

Specialios instrukcijos

Kiaušidžių vėžiui ir kitoms ligoms gydyti vaisingo amžiaus vyrai ir moterys turi vartoti kontraceptikus per šešis mėnesius po gydymo Avastin. Vartojant vaistą, organizmo sistemos patiria stiprų poveikį, todėl sveiko vaiko apvaisinimas galimas mažiausiai po šešių mėnesių..

Vaisto laikymo sąlygos

Laikykite vaistą nuo šviesos ir vaikų apsaugotoje vietoje. Vaistinio preparato laikymo temperatūra yra nuo +2 ̊C iki +8 ̊C. Pagal instrukcijas vaisto užšaldymas yra nepriimtinas..

Tinkamumo laikas

Vaisto galiojimo laikas yra 2 metai, jam pasibaigus, nepriimtina vartoti vaistą. „Avastin“ išleidimo data nurodyta ant pakuotės.

„Avastin“: taikymas Jusupovo ligoninėje

Avastin sėkmingai vartojamas gydant vėžiu sergančius pacientus Jusupovo ligoninėje.

Ligoninė yra netoli Maskvos centro, turi savo žaliąją zoną ir automobilių stovėjimo aikštelę. Klinikoje sukurtos patogios sąlygos pacientų viešnagei: modernios palatos su „wi-fi“, galimybė visą parą gauti medicininę priežiūrą, savo maisto paslaugos.

Jusupovo ligoninėje naudojami moderniausi ir efektyviausi vėžio gydymo metodai. Ligoninės personalas teikia paslaugas Europos lygiu, yra dėmesingas pacientų norams ir teikia pagalbą sprendžiant įvairius klausimus. Kreipdamiesi į mus gausite aukštos kokybės diagnostiką ir geriausią gydymą..

„Avastin“ Maskvoje

„Avastin“ naudojimo instrukcijos

„Avastin“ kaina nuo 0,00 rublio. Maskvoje „Avastin“ galite nusipirkti Novosibirske internetinėje parduotuvėje „Apteka.ru“ Vaisto pristatymas „Avastin“ į 647 vaistines

Avastinas

Gamintojo pavadinimas

F.Hoffmann-La Roche LTD

Šalis

Bendras aprašymas

Antineoplastinis vaistas. Monokloniniai antikūnai

Išleidimo forma ir pakuotė

16 ml - stikliniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės

4 ml - stikliniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės

Dozavimo forma

Koncentratas infuziniam tirpalui, skaidrus arba opalescuojantis skystis, bespalvis arba šviesiai rudas.

apibūdinimas

Avastinas yra rekombinantinis hiperchimerinis (humanizuotas, artimas žmogui) monokloninis antikūnas, selektyviai surišantis ir neutralizuojantis biologiškai aktyvų kraujagyslių endotelio augimo faktorių (VEGF). Avastin® slopina VEGF prisijungimą prie jo receptorių ant endotelio ląstelių paviršiaus, dėl ko sumažėja vaskuliarizacija ir slopinamas naviko augimas..

Bevacizumabe yra visiškai žmogaus pagrindo regionai su komplementarumą nustatančiais pelių hiperchimerinių antikūnų regionais, kurie jungiasi su VEGF. Bevacizumabas gaminamas rekombinantinės DNR technologijos būdu ekspresijos sistemoje, kurią vaizduoja kiniško žiurkėno kiaušidžių ląstelės. Bevacizumabą sudaro 214 aminorūgščių, jo molekulinė masė yra apie 149 000 daltonų.

Vartojant bevacizumabą, slopinama metastazavusi ligos progresija ir sumažėja įvairių žmogaus navikų, įskaitant storosios žarnos, krūties, kasos ir prostatos vėžį, mikrovaskulinė skvarba..

Metastazinis kolorektalinis vėžys

Avastin® kartu su irinotekanu, 5-fluorouracilu ir leukovorinu (IFL) kaip pirmosios eilės gydymas pacientams, sergantiems metastazavusiu kolorektaliniu vėžiu, statistiškai reikšmingai padidina bendrą išgyvenamumą visuose pacientų pogrupiuose, nepriklausomai nuo amžiaus, lyties, bendros būklės, pirminio naviko lokalizacijos, paveiktųjų skaičiaus organų ir metastazavusios ligos trukmė. Pridedant Avastin prie chemoterapijos IPL, padidėja išgyvenamumas be progresavimo, bendras atsako dažnis ir atsako į gydymą trukmė.

Kai Avastin buvo skiriamas (po 5 mg / kg kūno svorio kas 2 savaites) kartu su 5-fluorouracilu ir leukovorinu (5-FU / LV) kaip pirmosios eilės gydymą pacientams, sergantiems metastazavusiu kolorektaliniu vėžiu ir esant kontraindikacijoms gydytis irinotekanu, buvo pastebėta: didesnė objektyvus atsako dažnis, statistiškai reikšmingas išgyvenamumo be progresijos padidėjimas ir bendro išgyvenamumo padidėjimo tendencija, palyginti su vien chemoterapija (5-FU / KS).

Kai Avastin (7,5 mg / kg kūno svorio kas 3 savaites) skiriama kartu su geriamuoju kapecitabinu ir IV oksaliplatina (XELOX), arba Avastin (5 mg / kg kas 2 savaites) skiriama kartu su leukovorinu ir 5-fluorouracilo boliusu, po to 5-fluorouracilo infuzija ir IV oksaliplatina (FOLFOX-4) parodė statistiškai reikšmingą išgyvenamumo be progresijos padidėjimą, palyginti su vien chemoterapija. Avastin® kartu su XELOX ir Avastin® kartu su FOLFOX-4 išgyvenamumas yra lygiavertis ir be progresavimo.

Kai Avastin skiriamas (10 mg / kg kūno svorio kas 2 savaites) kartu su leukovorino ir 5-fluorouracilo boliusu, po to infuzija ir oksaliplatina IV (FOLFOX-4) pacientams, kuriems anksčiau buvo taikoma terapija (antroji gydymo linija), išplitusio storosios žarnos vėžio atveju statistiškai reikšmingai padidėjo bendras išgyvenamumas, išgyvenamumas be ligos progresavimo ir didesnis objektyvaus atsako dažnis, palyginti su vien chemoterapija.

Lokaliai pasikartojantis ar metastazavęs krūties vėžys

Avastin® (10 mg / kg kūno svorio kas 2 savaites) kartu su paklitakseliu kaip pirmosios eilės terapija pacientams, sergantiems lokaliai pasikartojančiu ar metastazavusiu krūties vėžiu, statistiškai reikšmingai padidina išgyvenamumą be ligos progresavimo ir objektyvų atsaką, lyginant su vien chemoterapija.

Statistiškai reikšmingai padidėja Avastin® (7,5 mg / kg arba 15 mg / kg kas 3 savaites) kartu su docetakseliu kaip pirmos eilės pacientams, sergantiems HER2 neigiamu metastazavusiu ar lokaliai pasikartojančiu krūties vėžiu ir anksčiau negavusiems chemoterapijos nuo metastazavusių ligų. išgyvenamumo be ligos progresavimo laikotarpis ir objektyvus atsako dažnis, palyginti su vien chemoterapija.

Pažengęs, neveikiantis, metastazavęs arba pasikartojantis ne plokščialąstelinis nesmulkialąstelinis plaučių vėžys

Avastin® (15 mg / kg kas 3 savaites) kartu su platinos pagrindu veikiančia chemoterapija (karboplatina ir IV paklitakseliu) kaip pirmos eilės gydymą pacientams, sergantiems ne plokščialąsteliniu nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu, statistiškai reikšmingai padidėja bendras išgyvenamumas, išgyvenimas be progresavimo. objektyvus atsako lygis, palyginti su vien chemoterapija.

Avastin® (7,5 mg / kg arba 15 mg / kg kas 3 savaites), be chemoterapijos, pagrįstos platinos vaistais (cisplatina ir gemcitabinu IV), kaip pirmąją gydymo liniją pacientams, sergantiems ne plokščialąsteliniu nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu, žymiai padidėja išgyvenamumas be progresavimo. ligos ir atsako dažnis, palyginti su vien chemoterapija.

Pažengusi ir (arba) metastazavusi inkstų ląstelių karcinoma

Avastin® (10 mg / kg kas 2 savaites) kartu su alfa-2a interferonu (9 milijonai TV 3 kartus per savaitę), kaip pirmąją gydymo liniją pacientams, sergantiems pažengusia ir (arba) metastazavusia inkstų ląstelių karcinoma, žymiai padidėja išgyvenamumas ligos progresavimo ir objektyvaus atsako dažnio, palyginti su alfa-2a interferonu, nebuvo.

Derinant Avastin® su alfa-2a interferonu, mirties rizika sumažėja 22%, lyginant su alfa-2a interferono monoterapija..

3 kartus per savaitę skiriamos interferono dozės sumažėjimas nuo 9 milijonų TV iki 6 arba 3 milijonų TV, kai jis vartojamas kartu su Avastin®, nesumažino kombinuoto gydymo veiksmingumo pagal išgyvenamumo be įvykių rodiklius..

Glioblastoma (IV laipsnio glioma)

Kai monoterapija Avastin® (10 mg / kg kas 2 savaites) pacientams (n = 85), sergantiems glioblastoma, pirmoji ar

Farmakokinetika

Avastin® farmakokinetika buvo tiriama skirtingomis dozėmis (0,1-10 mg / kg kiekvieną savaitę; 3-20 mg / kg kas 2 ar 3 savaites; 5 mg / kg kas 2 savaites arba 15 mg / kg kas 3 savaites) pacientams, sergantiems skirtingomis dozėmis. solidiniai navikai.

Bevacizumabo farmakokinetiką apibūdina dviejų kamerų modelis.

Bevacizumabo pasiskirstymui būdingas mažas klirensas, pasiskirstymo tūris (Vc) ir užsitęsęs T1 / 2, kuris leidžia palaikyti reikiamą terapinę vaisto koncentraciją plazmoje, kai jis vartojamas kartą per 2-3 savaites..

Bevacizumabo klirensas nepriklauso nuo paciento amžiaus. Bevacizumabo klirensas yra 30% didesnis pacientams, kurių albumino kiekis yra mažas, ir 7% didesnis pacientams, kurių naviko masė didelė, palyginti su pacientais, kurių vidutinė albumino ir naviko masė.

Bevacizumabo farmakokinetika, kai dozė svyruoja nuo 1,5 iki 10 mg / kg per savaitę, yra tiesinė..

Vc yra 2,73 L moterims ir 3,28 L vyrams, o tai atitinka Vc IgG ir kitus monokloninius antikūnus. Moterims ir vyrams, kai bevacizumabas skiriamas kartu su kitais antineoplastiniais vaistais, periferinis Vc yra atitinkamai 1,69 l ir 2,35 l. Pakoregavus dozę, atsižvelgiant į vyrų kūno svorį, Vc yra 20% daugiau nei moterų

Po vienos intraveninės 125I-bevacizumabo injekcijos jo metabolinės savybės yra panašios į natūralios IgG molekulės, nesijungiančios su VEGF, savybes. Bevacizumabo metabolizmas ir išskyrimas atitinka endogeninio IgG metabolizmą ir išsiskyrimą, t. daugiausia atliekamas proteoliziniu katabolizmu visose kūno ląstelėse, įskaitant endotelio ląsteles, o ne inkstuose ir kepenyse. IgG prisijungimas prie FcRn receptorių apsaugo jį nuo ląstelių metabolizmo ir suteikia ilgą T1 / 2.

Bevacizumabo klirensas moterims yra 0,188 l / vyrams ir 0,220 l / vyrams. Pritaikius dozę pagal kūno svorį vyrams, bevacizumabo klirensas yra 17% didesnis nei moterų. Pagal dviejų kamerų modelį T1 / 2 moterims yra 18 dienų, vyrams - 20

Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Senyvi pacientai (vyresni nei 65 metų)

Atsižvelgiant į amžių, reikšmingo bevacizumabo farmakokinetikos skirtumo nebuvo.

Vaikai ir paaugliai

Duomenų apie bevacizumabo farmakokinetiką vaikams ir paaugliams yra nedaug. Turimi duomenys rodo, kad vaikams, paaugliams ir suaugusiesiems, sergantiems solidiniais navikais, Vc ir bevacizumabo klirensas nesiskiria..

Pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi

Bevacizumabo saugumas ir veiksmingumas pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, nebuvo tirtas, nes inkstai ir kepenys nėra pagrindiniai bevacizumabo metabolizmo ir išskyrimo organai.

Ypatingos sąlygos

Gydymas Avastin gali būti atliekamas tik prižiūrint gydytojui, turinčiam gydymo nuo vėžio patirties..

Pacientams, vartojantiems Avastin®, padidėja virškinimo trakto perforacijos rizika. Buvo sunkių virškinimo trakto perforacijos atvejų, įskaitant. su mirtina baigtimi (0,2–1% visų pacientų, vartojusių Avastin®). Virškinimo trakto perforacijų klinikinė forma buvo įvairaus sunkumo ir svyravo nuo laisvų dujų požymių pilvo rentgeno nuotraukoje, kurie dingo be gydymo, iki perforacijų su pilvo abscesu ir mirtimi. Kai kuriais atvejais dėl skrandžio opos, naviko nekrozės, divertikulito ar kolito, susijusio su chemoterapija, buvo pradinis pilvo ertmės uždegimas. Ryšys tarp pilvo ertmės uždegimo išsivystymo ir virškinimo trakto perforacijos vartojant Avastin® nebuvo nustatytas. Tačiau pacientus, kuriems yra pilvo ertmės uždegimo požymių, gydyti Avastin® reikia atsargiai. Jei atsiranda perforacija, gydymą Avastin® reikia nutraukti.

Gauta pranešimų apie fistulių susidarymo atvejus, įskaitant mirtinus, gydant Avastin. Virškinamojo trakto fistulės dažniausiai pasireiškė pacientams, sergantiems metastazavusiu kolorektaliniu vėžiu (iki 2% atvejų), rečiau - kitose navikų lokalizacijose. Nedažnai (? 0,1% -

Šalutiniai poveikiai

Sunkiausios nepageidaujamos reakcijos: virškinamojo trakto perforacija, kraujavimas, įskaitant kraujavimą iš plaučių / hemoptizę (dažniau pacientams, kuriems yra nesmulkialąstelinis ne plokščialąstelinis plaučių vėžys), arterinė tromboembolija.

Pacientams, gydomiems Avastin®, dažniausiai pastebimi: padidėjęs kraujospūdis, silpnumas ar astenija, viduriavimas, pykinimas ir pilvo skausmas..

Kraujospūdžio padidėjimas ir proteinurijos išsivystymas tikriausiai priklauso nuo dozės..

Toliau pateikiamos įvairaus sunkumo nepageidaujamos reakcijos pagal Nacionalinio vėžio instituto (NCI-CTC) klasifikaciją, kurios pasireiškia pacientams, kurie vartojo Avastin® vieną arba kartu su chemoterapija visoms indikacijoms..

Nepageidaujamų reakcijų dažnio nustatymas: labai dažnai (? 10%), dažnai (? 1%) -

Užsakymo pristatymas Maskvoje

Užsisakydami „Apteka.RU“ galite pasirinkti pristatymą į jums patogią vaistinę šalia namų ar pakeliui į darbą..

Visi pristatymo punktai Novosibirske - vaistinės

Avastinas

Kompozicija

1 buteliuke (4 ml) yra koncentratas, skirtas infuziniam tirpalui paruošti, kuriame yra 100 mg bevacizumabo (1–25 mg veikliosios medžiagos) ir neaktyvių pagalbinių medžiagų: α, α-trehalozės dihidratas, natrio fosfato monohidratas, dinatrio fosfatas. bevandenis, polisorbatas 20 ir distiliuotas vanduo.

Išleidimo forma

Koncentratas, skirtas infuziniam tirpalui paruošti, yra 4 ir 16 ml buteliuose, kurie supakuoti į kartonines dėžutes. Koncentratas yra skaidrus, bespalvis arba opalescuojantis smėlio spalvos skystis.

farmakologinis poveikis

Turi priešnavikinį poveikį.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Bevacizumabas yra rekombinantinis, genų inžinerijos būdu sukurtas hiperchimerinis, tai yra arti žmogaus monokloninis antikūnas, galintis selektyviai prisijungti prie bioaktyvaus VEGF faktoriaus ir taip jį neutralizuoti. Slopindamas šį kraujagyslių sienelių endotelio augimo faktorių su Flt-1 ir KDR receptoriais, jis sukelia vaskuliarizacijos sumažėjimą (naujų indų susidarymą) ir neoplazmų augimo slopinimą. Avastin veiksmingai slopina metastazinį progresavimą ir sumažina mikrovaskulinį pralaidumą įvairių tipų navikuose, pradedant storosios žarnos, krūties, kasos ir prostatos vėžiu..

Farmakokinetika yra tiesinė ir pasižymi mažu klirensu ir pasiskirstymo tūriu, atsižvelgiant į ilgą vaisto pusinės eliminacijos periodą. Tai leidžia pasiekti reikiamą terapinės koncentracijos lygį kraujo plazmoje atliekant vieną injekciją su 14–21 dienos intervalu..

Klirensas nepriklauso nuo amžiaus, tačiau jis yra 30% didesnis esant žemam albumino kiekiui, 7% didesnis su reikšminga naviko mase, palyginti su pacientais, kurių vidutinė albumino ir neoplazmos masė.

Pasiskirstymas yra 2,7 litro (moterys) ir 3,3 litro (vyrų), o tai atitinka standartinį imunoglobulino G ir kitų monokloninių antikūnų pasiskirstymo tūrį. Dozės koregavimas, atsižvelgiant į paciento svorį, ateityje vyrams pasiskirstymo tūris bus 17–20% didesnis nei moterų.

Metabolizmas ir išskyrimas: procesas yra panašus į natūralų IgG - nesijungiant su kraujagyslių endotelio augimo faktoriumi, proteolizinė katabolizacija vyksta visose kūno ląstelėse, įskaitant endotelio ląsteles. Pusinės eliminacijos laikas moterims trunka maždaug 18 dienų, vyrams - 20.

Vartojimo indikacijos

Avastin yra naudojamas įvairių rūšių vėžiui gydyti kaip pirmoji gydymo linija:

  • vietinis pasikartojantis ar metastazavęs (kurį sukelia kito organo metastazės) krūties vėžys - Avastin vartojamas kartu su taksanais pagrįstais chemoterapijos kursais;
  • Neveikiantis, pasikartojantis ar metastazavęs ne plokščialąstelinis nesmulkialąstelinis plaučių vėžys - naudojant platinos pagrindo chemoterapiją
  • kasos ir prostatos vėžys;
  • bendras epitelio ir pasikartojantis kiaušidžių vėžys III B, III C, IV stadijos;
  • kiaušintakių vėžys, įskaitant pirminį pasikartojantį;
  • pilvaplėvės vėžys kartu su paklitakseliu;
  • metastazavusios inkstų ląstelės (RCC) - kartu su α-2a interferonu;
  • glioblastoma: monoterapija arba irinotekanu pacientams (sergantiems recidyvuojančia glioblastoma);
  • metastazavęs kolorektalinis vėžys: vaistas vartojamas kartu su chemoterapijos kursais, pagrįstais fluoropirimidinais.

Kontraindikacijos

  • inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas;
  • nėštumas ir žindymas;
  • padidėjęs jautrumas vaisto komponentams;
  • vaikai iki 18 metų.

Naudokite atsargiai, kai:

  • buvusi arterinė hipertenzija ar tromboembolija;
  • amžiaus kategorija nuo 65 metų;
  • su kraujavimu, žaizdų gijimu, kraujo atkosėjimu, įgimtos kilmės hemoragine diateze ir įgyta koagulopatija, kartu su didelėmis antikoaguliantų dozėmis, su širdies ir kraujagyslių ligomis arba staziniu širdies nepakankamumu anamnezės, agranulocitozės, proteinurijos atveju ir encefalopatijos sindromo istorijoje.

Šalutiniai poveikiai

  • virškinimo trakto perforacija (reikia nutraukti vaisto vartojimą);
  • kraujavimai, įvairūs kraujavimai, hemoptizė;
  • sinkopė;
  • pykinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
  • hipertenzija;
  • dehidracija;
  • mieguistumas;
  • stazinis širdies nepakankamumas;
  • sepsis;
  • febrilinė neutropenija;
  • galvos skausmas;
  • išemijos priepuolis;
  • astenija ir silpnumas;
  • hipoksija;
  • stomatitas;
  • leukopenija;
  • arterijų tromboembolija;
  • epigastrinis skausmas;
  • proteinurija, neutropenija, trombocitopenija, anemija, mialgija;
  • pūlinys;
  • gleivinės uždegimas;
  • sausa oda;
  • anoreksija;
  • dizartrija;
  • periferinė sensorinė neuropatija;
  • vėmimas ir iškrypęs skonis;
  • žandikaulio kaulų osteonekrozė;
  • giliųjų venų trombozė;
  • žarnų nepraeinamumas;
  • insultas;
  • ašarojimas;
  • dusulys;
  • eksfoliacinis dermatitas;
  • supraventrikulinė tachikardija;
  • sloga;
  • padidėjusio jautrumo reakcijos;
  • regėjimo sutrikimas;
  • kiaušidžių funkcijos išnykimas;
  • pigmentacijos pokytis;
  • hipertenzinė encefalopatija;
  • delno-pado eritrodizezijos sindromas;
  • artralgija;
  • fistulės susidarymas;
  • nosies pertvaros perforacija;
  • temperatūros kilimas.

Avastin vartojimo instrukcijos (būdas ir dozės)

Norint paruošti infuzinį tirpalą, koncentratą reikia praskiesti iki reikiamo tūrio 0,9% natrio chlorido tirpalu, kad bevacizumabo koncentracija būtų 1,4–16,5 mg / ml, ir svarbu laikytis aseptikos taisyklių ir pirmiausia ištirti, ar nėra inkliuzų ir spalvos. Avastin vartojimo instrukcijose nurodoma, kad draudžiama infuzinį tirpalą švirkšti srove: lašinti galima tik į veną..

Pradinė dozė suvartojama per 1,5 valandos po chemoterapijos, tada šias dozes galima skirti tiek prieš, tiek po chemoterapijos. Gerai toleruojant, antroji infuzija atliekama per 1 valandą, jei ji taip pat buvo gerai pernešta, tada visa kita galima atlikti per kitas 0,5 valandas.

Standartinė dozė, atsižvelgiant į vėžio tipą:

  • Metastazinis kolorektalinis gydymas - pirmosios eilės gydymas apima 5 mg 1 kg kūno svorio dozę kartą per 2 savaites arba 7,5 mg 1 kg kūno svorio kartą per 3 savaites. Antros eilės terapija: 10 mg / kg dozė kartą per 2 savaites arba 15 mg / kg infuzija su 3 savaičių pertrauka..
  • Sergant lokaliai pasikartojančiu ar metastazavusiu krūties vėžiu, skiriama 10 mg / kg dozė kas 2 savaites. arba 15 mg / kg kartą per 3 savaites.
  • Esant išplėstiniam, neveikiančiam, metastazavusiam ar pasikartojančiam ne plokščialąsteliniam nesmulkialąsteliniam plaučių vėžiui, taikant platininę chemoterapiją (daugiausiai 6 chemoterapijos ciklus) ir tada monoterapiją. Taikant chemoterapiją cisplatinos pagrindu, skiriama 7,5 mg / kg dozė kartą per 3 savaites. arba taikant chemoterapiją karboplatinos pagrindu - 15 mg / kg kartą per 3 savaites.
  • Sergant pažengusia ir metastazavusia inkstų ląstelių karcinoma, 10 mg / kg dozę rekomenduojama vartoti kartą per 2 savaites.
  • Glioblastoma, kiaušidžių vėžys, pirminis pilvaplėvės, kiaušintakis - 10 mg / kg kartą per 2 savaites. arba 15 mg / kg kas 3 savaites.

Dėmesio! Terapija turėtų būti atliekama ilgą laiką. Jei yra ligos progresavimo požymių, gydymą Avastin reikia nedelsiant nutraukti..

Perdozavimas

Tai lydi padidėjęs šalutinis poveikis ir stiprus galvos skausmas. Kai kuriems pacientams jie buvo pastebėti vartojant vieną 20 mg / kg dozę. Skiriamas simptominis gydymas, nes nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika

Avastinas yra farmaciniu požiūriu nesuderinamas su dekstrozės tirpalais. Be to, tai gali padidinti riziką kartu su:

  • Sunitinibo malatas - mikroangiopatinės hemolizinės anemijos išsivystymas.
  • Platina ir taksanai - infekcinių komplikacijų išsivystymas, sunki neutropenija ir padidėjęs mirtingumas.
  • Panitumumabas, cetuksimabas - padidėja toksiškumas vaistams ir mirtingumas.

Pardavimo sąlygos

Vaistinėse galima įsigyti tik pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, tamsioje vietoje. Temperatūra 2–8 ° C. Negalima užšaldyti.

Dėl to, kad nėra konservantų, paruošto tirpalo tinkamumo laikas yra ne ilgesnis kaip 24 valandos, jei aplinkos temperatūra yra 2–8 ° C, o skiedimas vyko kontroliuojamomis ir aseptinėmis sąlygomis, kitaip vaisto vartojimo pasekmės tampa vartotojo atsakomybe..

Tinkamumo laikas

2 metai, jei pakuotė nepažeista.

Specialios instrukcijos

Oftalmologijoje vartojamas avastinas nėra skirtas į stiklakūnį (injekcijai į akies ertmę), nes jis gali sukelti tokius nepageidaujamus reiškinius kaip: infekcinis endoftalmitas ir kitos uždegiminės ligos, įvairiu laipsniu prarasti regėjimą, įskaitant nuolatinį aklumą..

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaistas sutrikdo vaisiaus angiogenezę. Vaisingo amžiaus vyrai ir moterys, taip pat žindančios motinos gydymo Avastin metu ir per šešis mėnesius po kurso pabaigos turėtų naudoti kontraceptinius metodus.

Analogai

  • Alimta
  • Mabthera
  • „Vectibix“

Atsiliepimai apie Avastin

Pacientų apžvalgos skiriasi, tačiau daugelis pažymi progresą ir naviko dydžio sumažėjimą, tačiau, deja, mes nekalbame apie visišką pasveikimą. Dažniausiai pacientai skundžiasi šalutiniu poveikiu - galvos skausmais, kraujospūdžio padidėjimu, oftalmologijoje buvo pranešta apie regėjimo sutrikimus, iki visiško jo praradimo..

„Avastin“ kaina, kur nusipirkti

Jūs galite nusipirkti vaistą už maždaug 20 tūkstančių rublių už 4 ml buteliuką arba 74 700 rublių už 16 ml buteliuką. „Avastin“ kaina Maskvoje gali būti mažesnė nei 18 ir 45 tūkst., Atitinkamai 4 ir 16 ml, tvarka. Internete galite rasti tokių reklamų kaip „pirkti-parduoti„ Avastin “už mažesnę kainą“, tačiau vaistas nėra parduodamas be recepto, todėl geriau nesinaudoti privačiomis paslaugomis arba bent jau patikrinti licencijas ir sertifikatus.