loader

Pagrindinis

Injekcijos

Sermion® (10 mg)

Sermion® (10 mg)

Nurodymai

  • Rusų
  • қazaқsha

Prekinis pavadinimas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Dozavimo forma

Cukrumi dengtos tabletės 10 mg

Plėvele dengtos tabletės 30 mg

Kompozicija

Vienoje dengtoje tabletėje yra:

veiklioji medžiaga - nicergolinas atitinkamai 10 mg arba 30 mg,

pagalbinės medžiagos - kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, natrio karboksimetilceliuliozė;

cukraus sluoksnis (10 mg tabletėms): sacharozė, talkas, akacijos,

sandarako derva, magnio karbonatas, titano dioksidas (E 171), kanifolija, karnaubos vaškas;

arba plėvelės danga (30 mg tabletėms): hidroksipropilmetilceliuliozė, titano dioksidas (E 171), polietilenglikolis 6000, geltonasis geležies oksidas (E172), silikonas.

apibūdinimas

10 mg tabletės: baltos plėvele dengtos apvalios abipus išgaubtos tabletės

30 mg tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, gelsvos plėvele dengtos tabletės

Farmakoterapinė grupė

Periferiniai kraujagysles plečiantys vaistai. Skalsių alkaloidai. Nicergoline

ATX kodas C04A E02

Farmakologinės savybės

Vartojamas per burną, nicergolinas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai. Didžiausias radioaktyviosios etiketės kiekis kraujo serume, sveikiems savanoriams pavartojus mažas (4-5 mg) radioaktyviojo izotopo H3 nicergolino dozes, stebimas praėjus 1,5 valandos po vaisto vartojimo. Sveikiems savanoriams vartojant geriamąsias 14C žymėto nicergolino geriamąsias dozes (30 mg), praėjus 3 valandoms po vaisto vartojimo, kraujo serume radioaktyviosios etiketės kiekis padidėja..

Sveikiems savanoriams išgėrus 15 mg nicergolino dozę, pagrindinio aktyvaus metabolito MDL ir antrojo aktyvaus metabolito MMDL serumo po AUC kreivė yra atitinkamai 81% ir 6% visos radioaktyviosios medžiagos AUC. Didžiausia MDL koncentracija kraujo plazmoje išgėrus vieną 30 mg dozę pasiekiama maždaug per 3–5 valandas. Išgėrus 30 mg nicergolino, didžiausia MMDL koncentracija pasiekiama maždaug per 0,5–1 valandą.

Absoliutus nicergolino biologinis prieinamumas yra maždaug 5% dėl intensyvaus kepenų klirenso ir priešsisteminio metabolizmo.

Remiantis pagrindiniu nicergolino MDL metabolito kiekiu, nustatyta, kad jo farmakokinetika sveikiems savanoriams, vartojant 30–60 mg dozes, yra tiesinė..

Maisto vartojimas neturi reikšmingo poveikio MDL ir MMDL farmakokinetikai vartojant 30 mg nicergolino.

Nikergolino pasiskirstymas audiniuose vyksta greitai ir dideliu kiekiu, tai matyti iš trumpo radioaktyviosios etiketės pasiskirstymo kraujo serume fazės. Nikergolinas aktyviai jungiasi su žmogaus plazmos baltymais, o jo afinitetas α-rūgštajam glikoproteinui yra didesnis nei serumo albumino. Ryšio procentas, padidinus nikergolino koncentraciją nuo 1 μg / ml iki 500 μg / ml, yra santykinai pastovus. Abu nicergolino metabolitai, MDL ir MMDL, prie baltymų jungiasi nedaug, jų koncentracija 50–200 ng / ml yra atitinkamai maždaug 14,7% ir 34,7%..

Metabolizmas ir išskyrimas

Nikergolinas išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia su šlapimu (maždaug 82% visos dozės) ir mažais kiekiais (10%) su išmatomis per 120 valandų po vaisto vartojimo. Išgėrus vaisto 30–60 mg dozėmis, nicergolino farmakokinetika yra tiesinė. Prieš eliminaciją nicergolinas intensyviai metabolizuojamas. Pagrindinis metabolizmo kelias yra esterio jungčių hidrolizė susidarant metabolitui 1-metil-10-metoksidihidrolizės goliui (MMDL). Kita biotransformacija lemia metabolito 10-metoksidihidrolizigolio (MDL) susidarymą demetilinant veikiant izofermentui CYP2D6. Taigi pacientams, turintiems genetinį citochromo CYP2D6 trūkumą, sutrinka nicergolino ir jo metabolitų farmakokinetika. Gauti aktyvūs metabolitai (MMDL ir MDL) yra konjuguoti su gliukurono rūgštimi. Žmogaus organizme susidaro pagrindinis metabolitas MDL, kuris sudaro 51% visos dozės ir 76% radioaktyviosios medžiagos, išsiskiriančios su šlapimu, išgėrus 15 mg dozę. Vidutinis galutinis MDL pusinės eliminacijos laikas svyravo maždaug nuo 11 iki 20 valandų.

Specialios pacientų grupės

Pacientams, kuriems yra lengvas (kreatinino klirensas (CC) 60–80 ml / min.), Vidutinio sunkumo (CC 30–50 ml / min.) Ir sunkus (CC 10–25 ml / min.) Inkstų funkcijos sutrikimas, pastebimi reikšmingi MDL kiekio skirtumai. išsiskiria su šlapimu per 120 valandų po išgertos 30 mg nicergolino dozės (atitinkamai 38,1%, 42,6% ir 25,7% dozės); MMDL atitinkamos vertės yra atitinkamai 1,7%, 0,6% ir 0,2%. Pacientams, kuriems yra labai sutrikusi inkstų funkcija, MDL išsiskyrimas su šlapimu žymiai sumažėja, palyginti su kitomis dviem grupėmis. Be to, pacientams, kuriems yra lengvas, vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, vidutiniškai sumažėjo MDL išsiskyrimas su šlapimu (0–72 valandos) 32%, 32% ir 59%, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali, vartojant nicergolino dozę. 30 mg.

Nikergolino farmakokinetika pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, netirta.

Nikergolino farmakokinetika vaikams netirta.

Amžiaus (geriatrijos tyrimų) poveikis nicergolino farmakokinetikai nėra iki galo suprastas.

Nicergolinas yra ergolino darinys.

Išgertas vaistas greitai ir aktyviai metabolizuojamas, susidarant daugybei metabolitų, kurie taip pat turi įtakos įvairiems centrinės nervų sistemos lygiams..

Išgertas nicergolinas turi daugybę neurofarmakologinių poveikių: vaistas ne tik pagerina gliukozės įsisavinimą ir vartojimą smegenyse, biosintezę baltymuose ir nukleorūgštyse, bet, matyt, veikia įvairias neuromediatorių sistemas, taip pat pagerina smegenų cholinergines funkcijas..

In vitro ir in vivo eksperimentuose nicergolinas žymiai padidino AChE (acetilcholinesterazės) aktyvumą.

Tiek vienkartinis, tiek ilgalaikis peroralinis vartojimas pagreitino fosfoinozidido metabolizmą iš bazinio ir nuo agonisto. Nikergolinas taip pat padidina nuo Ca priklausomų baltymų kinazės C izoformų aktyvumą ir judėjimą į ląstelės membraną. Šie fermentai dalyvauja tirpaus amiloido pirmtako baltymo (APP) sekrecijoje, dėl ko padidėja jo išsiskyrimas ir sumažėja nenormalaus amiloido beta gamyba..

Nicergolinas apsaugo nervines ląsteles nuo oksidacinio streso sukeltos mirties ir apoptozės in vivo ir in vitro eksperimentiniuose modeliuose per savo antioksidacines savybes ir detoksikacijos fermentų aktyvavimą..

Nikergolinas sumažina su amžiumi susijusį neuroninės azoto oksido sintazės (nNOS) iRNR ekspresijos sumažėjimą, kuris gali padėti pagerinti pažinimo funkciją.

Nikergolinas hipoksiškomis sąlygomis normalizavo senyvų pacientų ir jaunų suaugusiųjų elektroencefalogramą, padidindamas α ir β aktyvumą ir mažindamas δ bei θ aktyvumą. Pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo įvairios kilmės demencija (senatvine Alzheimerio tipo demencija, SDAT) ir daugiainfarktine demencija (MID), ilgalaikis gydymas nicergolinu (2-6 mėn.) Parodė teigiamą nuo įvykio priklausančių galimybių ir sukeltų atsakymų pokyčiai; šie pokyčiai buvo susiję su pagerėjusiais klinikiniais simptomais. Remiantis tuo, kas pasakyta, nustatyta, kad nicergolinas veikia per daugybę ląstelių ir molekulinių mechanizmų, dalyvaujančių demencijos patogenezėje, moduliacijų..

Ilgalaikio gydymo nicergolinu metu pastebėtas nuolatinis pažinimo ir elgesio sutrikimų, susijusių su demencija, pagerėjimas. Pokyčius buvo galima pastebėti jau po 2 gydymo mėnesių ir jie išliko vienerius gydymo metus.

Nustatyta, kad nicergolinas pagerina metabolinę ir hemodinaminę smegenų būklę. Nicergolinas taip pat turi galimybę slopinti trombocitų agregaciją ir turi teigiamą hemorologinį poveikį.

Vartojimo indikacijos

- demencija ir Alzheimerio liga

Vartojimo būdas ir dozavimas

Terapiją reikia pradėti ir tęsti prižiūrint gydytojui, kuris specializuojasi demencijos diagnostikos ir gydymo srityje. Diagnozė turėtų būti nustatoma pagal patvirtintas rekomendacijas. Terapiją galima pradėti tik tuo atveju, jei pacientui medicininę pagalbą teikia specialistas, kuris užtikrins, kad vaistas būtų vartojamas reguliariai.

Sermion® reikia vartoti prieš valgį nekramtant, geriant daug skysčių.

Rekomenduojama Sermion® dienos dozė yra 30-60 mg per parą, padalijant dozes su vienodais intervalais tarp dozių..

Dozė ir gydymo trukmė priklauso nuo ligos pobūdžio ir sunkumo, jas skiria gydantis gydytojas.

Suaugusieji ir pagyvenę pacientai

Dozės koreguoti suaugusiems ir senyviems pacientams nereikia.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Kadangi 80% nicergolino metabolitų išsiskiria per inkstus, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino koncentracija serume ≥ 2 mg / dL), dozę reikia sumažinti. Gydymo poveikis pasireiškia palaipsniui. Kadangi gydymas paprastai atliekamas ilgą laiką, gydytojas turėtų reguliariai, tačiau bent kartą per 6 mėnesius, įvertinti tolesnio gydymo poreikį..

Sermion® negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų..

Šalutiniai poveikiai

Naudojant Sermion®, buvo užregistruotas nepageidaujamas poveikis, kuris pagal jų pasireiškimo dažnį buvo klasifikuojamas taip: dažnai (nuo ≥1 / 100 iki

Sermionas

  • Farmakokinetika
  • Vartojimo indikacijos
  • Taikymo būdas
  • Šalutiniai poveikiai
  • Kontraindikacijos
  • Nėštumas
  • Sąveika su kitais vaistais
  • Perdozavimas
  • Laikymo sąlygos
  • Išleidimo forma
  • Kompozicija
  • Papildomai

Sermionas - alfa-adrenolitinis agentas, ergolino darinys, pagerina medžiagų apykaitos ir hemodinamikos procesus smegenyse, sumažina trombocitų agregaciją ir pagerina hemorheologinius kraujo parametrus, padidina kraujo tekėjimo greitį viršutinėse ir apatinėse galūnėse. Nikergolinas turi α1-adrenerginį blokatorių poveikį, dėl kurio pagerėja kraujotaka, ir turi tiesioginį poveikį smegenų neuromediatorių sistemoms - adrenerginėms, dopaminerginėms ir cholinerginėms. Vaisto vartojimo fone padidėja adrenerginės, dopaminerginės ir cholinerginės smegenų sistemos aktyvumas, kuris prisideda prie kognityvinių procesų optimizavimo. Ilgalaikė nicergolino terapija lėmė nuolatinį kognityvinių funkcijų pagerėjimą ir su demencija susijusių elgesio sutrikimų sunkumo sumažėjimą..

Farmakokinetika

Išgėrus, nicergolinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Pagrindiniai nicergolino metabolizmo produktai yra 1,6-dimetil-8β-hidroksimetil-10α-metoksiergolinas (MMDL, hidrolizės produktas) ir 6-metil-8β-hidroksimetil-10α-metoksiergolinas (MDL, demetilinimo produktas veikiant izofermentui CYP2D6). MMDL ir MDL AUC reikšmių santykis, kai jie vartojami per burną ir (ir) įvedant nicergolino, rodo ryškų metabolizmą pirmojo važiavimo metu. Išgėrus 30 mg nicergolino Cmax MMDL - (21 ± 14) ng / ml ir MDL - (41 ± 14) ng / ml, Tmax - atitinkamai 1 ir 4 val., Tada MDL koncentracija sumažėjo nuo T1 / 2 13–20 valandų. Tyrimai patvirtina, kad kraujyje nesikaupia kiti metabolitai (įskaitant MMDL). Maisto vartojimas ar dozavimo forma neturi reikšmingos įtakos nicergolino absorbcijos laipsniui ir greičiui. Nikergolinas aktyviai (> 90%) jungiasi prie plazmos baltymų, o jo afinitetas glikoproteino α-rūgščiai yra didesnis nei serumo albumino. Įrodyta, kad nicergolinas ir jo metabolitai gali pasiskirstyti kraujo ląstelėse. Nikergolino, vartojamo iki 60 mg dozės, farmakokinetika yra tiesinė ir nekinta priklausomai nuo pacientų amžiaus.

Nikergolinas išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia su šlapimu (maždaug 80% visos dozės) ir mažais kiekiais (10–20%) su išmatomis. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, metabolinių produktų išsiskyrimo su šlapimu laipsnis žymiai sumažėjo, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali.

Vartojimo indikacijos

Vaisto „Sermion“ vartojimo indikacijos yra: ūminiai ir lėtiniai smegenų medžiagų apykaitos ir kraujagyslių sutrikimai (dėl aterosklerozės, arterinės hipertenzijos, smegenų kraujagyslių trombozės ar embolijos, t..

Taikymo būdas

Sermion dengtos tabletės geriamos.

Lėtiniai smegenų kraujotakos sutrikimai, kraujagyslių kognityviniai sutrikimai, būklės po insulto: nicergolino skiriama po 10 mg 3 kartus per parą. Terapinis vaisto veiksmingumas vystosi palaipsniui, o gydymo kursas turi būti mažiausiai 3 mėnesiai.

Kraujagyslinė demencija: nurodoma vartoti po 30 mg 2 kartus per dieną (tuo tarpu kas 6 mėnesius rekomenduojama pasitarti su gydytoju dėl tolesnio gydymo tikslingumo).

Ūminiai smegenų kraujotakos sutrikimai, išeminis insultas dėl aterosklerozės, smegenų kraujagyslių trombozė ir embolija, trumpalaikiai smegenų kraujotakos sutrikimai (trumpalaikiai išemijos priepuoliai, hipertenzinės smegenų krizės): pageidautina pradėti gydymą parenteraliniu vaisto vartojimu, tada toliau vartoti vaistą viduje.

Periferinės kraujotakos sutrikimai: ilgą laiką (iki kelių mėnesių) nicergolinas skiriamas gerti po 10 mg 3 kartus per dieną..

Liofilizatas injekciniam tirpalui paruošti

V / m. 2-4 mg (2-4 ml) 2 kartus per dieną.

IV, lėta infuzija. 4–8 mg 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5–10% dekstrozės tirpalo; kaip nurodė gydytojas, šią dozę galima vartoti kelis kartus per dieną.

B / a. 4 mg 10 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo; vaistas sušvirkščiamas per 2 minutes.

Paruoštą tirpalą rekomenduojama vartoti iškart po paruošimo..

Dozė, gydymo trukmė ir vartojimo būdas priklauso nuo ligos pobūdžio. Kai kuriais atvejais pageidautina pradėti gydymą parenteraliniu būdu, o tada palaikomajam gydymui pereiti prie geriamojo.

Specialios pacientų grupės

Inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino koncentracija serume ≥2 mg / dL). Sermion® rekomenduojama vartoti mažesnėmis terapinėmis dozėmis.

Šalutiniai poveikiai

Retai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, daugiausia po parenteralinio vartojimo, galvos svaigimas, dispepsiniai simptomai, diskomfortas pilve, odos bėrimas, karščio pojūtis, mieguistumas ar nemiga..

Kontraindikacijos

Bendrosios visų Sermion dozavimo formų kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas nicergolinui ir (arba) kitiems vaisto komponentams; ūmus kraujavimas; ūminis miokardo infarktas; ortostatinė hipotenzija; sunki bradikardija.

Be to, Sermion dengtoms tabletėms: sacharozės / izomaltazės trūkumas, fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija; nėštumas; žindymo laikotarpis; amžius iki 18 metų.

Atsargiai: hiperurikemija ar podagra anamnezėje ir (arba) kartu su vaistais, kurie sutrikdo šlapimo rūgšties apykaitą ar išsiskyrimą.

Nėštumas

Dėl to, kad nėštumo metu nėra specialių tyrimų, Sermion vartoti draudžiama..

Vaisto vartojimo metu būtina atsisakyti žindymo, nes nicergolinas ir jo metabolizmo produktai prasiskverbia į motinos pieną.

Sąveika su kitais vaistais

„Sermion“ gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų poveikį.

Sermioną metabolizuoja CYP2D6 izofermentas, todėl negalima atmesti jo sąveikos su vaistais, kurie metabolizuojami dalyvaujant tam pačiam fermentui, galimybės.

Vartojant nicergoliną su acetilsalicilo rūgštimi, galima pailginti kraujavimo laiką.

Perdozavimas

Sermion perdozavimo simptomai: laikinas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Gydymas: specialus gydymas paprastai nereikalingas, pacientui reikia tik keletą minučių užimti horizontalią padėtį. Išimtiniais atvejais, smarkiai pažeidus smegenų ir širdies aprūpinimą krauju, simpatomimetinius vaistus rekomenduojama skirti nuolat kontroliuojant kraujospūdį..

Laikymo sąlygos

Sermiono preparatas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 5 mg. Lizdinėje plokštelėje (PVC / PVDC-aliuminio folija / PVDC) 15 vnt. 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

Plėvele dengtos tabletės, 10 mg. Lizdinėje plokštelėje (PVC / PVDC-aliuminio folija / PVDC) 25 vnt. 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

Plėvele dengtos tabletės, 30 mg. Lizdinėje plokštelėje (PVC / PVDC-aliuminio folija / PVDC) 15 vnt. 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

Liofilizatas injekciniam tirpalui paruošti, 4 mg. Bespalvio stiklo butelyje. Bespalvio stiklo ampulėje 4 ml tirpiklio. 4 fl. ir 4 amp. kartoninėje dėžutėje.

Kompozicija

1 dengtoje tabletėje „Sermion“ yra veikliosios medžiagos: 5 mg nicergolino.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 100 mg; MCC - 22,4 mg; magnio stearatas - 1,3 mg; natrio karboksimetilceliuliozė - 1,3 mg

cukraus apvalkalas: sacharozė - 33,35 mg; talkas - 10,9 mg; akacijos derva - 2,7 mg; sandarako derva - 1 mg; magnio karbonatas - 0,7 mg; titano dioksidas (E171) - 0,7 mg; kanifolija - 0,6 mg; karnaubos vaškas - 0,06 mg; „Saulėlydžio“ geltonasis (E110) - 0,05 mg.

1 dengtoje tabletėje „Sermion“ yra veikliosios medžiagos: 10 mg nicergolino.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 94,3 mg; MCC - 22,4 mg; magnio stearatas - 2 mg; natrio karboksimetilceliuliozė - 1,3 mg

cukraus apvalkalas: sacharozė - 33,4 mg; talkas - 10,9 mg; akacijos derva - 2,7 mg; sandarako derva - 1 mg; magnio karbonatas - 0,7 mg; titano dioksidas (E171) - 0,7 mg; kanifolija - 0,6 mg; karnaubos vaškas - 0,06 mg

1 dengtoje tabletėje „Sermion“ yra veikliosios medžiagos: nicergolino 30 mg.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 72,69 mg; MCC - 22,4 mg; magnio stearatas - 3,61 mg; natrio karboksimetilceliuliozė - 1,3 mg

plėvelės apvalkalas: hipromeliozė - 2,8985 mg; titano dioksidas (E171) - 0,7246 mg; polietilenglikolis 6000 - 0,2899 mg; geltonasis geležies oksidas (E172) - 0,0725 mg; silikonas - 0,0145 mg

1 buteliukas liofilizato injekciniam tirpalui paruošti. „Sermion“ sudėtyje yra veikliosios medžiagos: 4 mg nicergolino.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas; vyno rūgštis.

Tirpiklis - 1 ampulėje yra: natrio chloridas; benzalkonio chloridas; injekcinis vanduo.

Papildomai

Terapinėmis dozėmis Sermionas paprastai neturi įtakos kraujospūdžiui, tačiau pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, jis gali laipsniškai mažėti..

Po parenteralinio Sermiono vartojimo pacientams rekomenduojama keletą minučių po injekcijos būti horizontalioje padėtyje, ypač gydymo pradžioje, dėl galimo hipotenzijos atsiradimo.

Vaistas veikia palaipsniui, todėl jį reikia vartoti ilgai, o gydytojas turėtų periodiškai (bent kas 6 mėnesius) įvertinti gydymo poveikį ir jo tęsimo tikslingumą..

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais. Nepaisant to, kad „Sermion®“ pagerina reakciją ir koncentraciją, jo poveikis gebėjimui vairuoti ir naudotis sudėtinga įranga nebuvo specialiai ištirtas. Bet kokiu atveju reikia būti atsargiems atsižvelgiant į pagrindinės ligos pobūdį..

„Sermion ®“ („Sermion ®“)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

  • 3D vaizdai
  • Kompozicija
  • farmakologinis poveikis
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Vaisto Sermion indikacijos
  • Kontraindikacijos
  • Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
  • Šalutiniai poveikiai
  • Sąveika
  • Vartojimo būdas ir dozavimas
  • Perdozavimas
  • Specialios instrukcijos
  • Išleidimo forma
  • Gamintojas
  • Išdavimo iš vaistinių sąlygos
  • Vaisto Sermion laikymo sąlygos
  • Vaisto „Sermion“ tinkamumo laikas
  • Kainos vaistinėse
  • Atsiliepimai

Farmakologinės grupės

  • Alfa blokatoriai [Alfa blokatoriai]
  • Alfa adrenoblokatorius [smegenų kraujotakos sutrikimų korektoriai]

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

  • F01 Kraujagyslinė demencija
  • G44.1 Kraujagyslių galvos skausmas, neklasifikuojamas kitur
  • G45 Laikini praeinantys smegenų išemijos priepuoliai [priepuoliai] ir susiję sindromai
  • G46 Kraujagyslių smegenų sindromai sergant smegenų kraujagyslių ligomis
  • G93.9 Nepatikslintas smegenų sutrikimas
  • I10 Esminė (pirminė) hipertenzija
  • I15 Antrinė hipertenzija
  • I63 Smegenų infarktas
  • I66.9 Neaiškus smegenų arterijos užsikimšimas ir stenozė
  • I67.2 Smegenų aterosklerozė
  • I73.0 Raynaudo sindromas
  • I73.8 Kitos patikslintos periferinių kraujagyslių ligos
  • I73.9Periferinių kraujagyslių ligų liga, nepatikslinta

3D vaizdai

Kompozicija

Plėvele dengtos tabletės1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
nicergolino5 mg
pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 100 mg; MCC - 22,4 mg; magnio stearatas - 1,3 mg; natrio karboksimetilceliuliozė - 1,3 mg
cukraus apvalkalas: sacharozė - 33,35 mg; talkas - 10,9 mg; akacijos derva - 2,7 mg; sandarako derva - 1 mg; magnio karbonatas - 0,7 mg; titano dioksidas (E171) - 0,7 mg; kanifolija - 0,6 mg; karnaubos vaškas - 0,06 mg; „Saulėlydžio“ geltonasis (E110) - 0,05 mg
Plėvele dengtos tabletės1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
nicergolino10 mg
pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 94,3 mg; MCC - 22,4 mg; magnio stearatas - 2 mg; natrio karboksimetilceliuliozė - 1,3 mg
cukraus apvalkalas: sacharozė - 33,4 mg; talkas - 10,9 mg; akacijos derva - 2,7 mg; sandarako derva - 1 mg; magnio karbonatas - 0,7 mg; titano dioksidas (E171) - 0,7 mg; kanifolija - 0,6 mg; karnaubos vaškas - 0,06 mg
Plėvele dengtos tabletės1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
nicergolino30 mg
pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 72,69 mg; MCC - 22,4 mg; magnio stearatas - 3,61 mg; natrio karboksimetilceliuliozė - 1,3 mg
plėvelės apvalkalas: hipromeliozė - 2,8985 mg; titano dioksidas (E171) - 0,7246 mg; polietilenglikolis 6000 - 0,2899 mg; geltonasis geležies oksidas (E172) - 0,0725 mg; silikonas - 0,0145 mg
Liofilizatas injekciniam tirpalui paruošti1 fl.
veiklioji medžiaga:
nicergolino4 mg
pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas; vyno rūgštis
Tirpiklis1 stiprintuvas.
natrio chloridas; benzalkonio chloridas; injekcinis vanduo

Vaisto formos aprašymas

5 mg tabletės: apvalios, išgaubtos, padengtos oranžine spalva.

10 mg tabletės: apvalios, išgaubtos, baltai padengtos.

30 mg tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, geltonai dengtos.

Liofilizatas: liofilizuoti milteliai arba porėta balta masė.

Tirpiklis: skaidrus, bespalvis skystis.

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Nikergolinas - ergolino darinys, pagerina medžiagų apykaitos ir hemodinamikos procesus smegenyse, sumažina trombocitų agregaciją ir pagerina hemorheologinius kraujo parametrus, padidina kraujo tekėjimo greitį viršutinėse ir apatinėse galūnėse. Nicergolinas rodo α1-adrenerginį blokatorių poveikį, dėl kurio pagerėja kraujotaka, ir turi tiesioginį poveikį smegenų neuromediatorių sistemoms - adrenerginėms, dopaminerginėms ir cholinerginėms. Vaisto vartojimo fone padidėja adrenerginės, dopaminerginės ir cholinerginės smegenų sistemos aktyvumas, kuris prisideda prie kognityvinių procesų optimizavimo. Ilgalaikė nicergolino terapija lėmė nuolatinį kognityvinių funkcijų pagerėjimą ir su demencija susijusių elgesio sutrikimų sunkumo sumažėjimą..

Farmakokinetika

Išgėrus, nicergolinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Pagrindiniai nicergolino metabolizmo produktai yra 1,6-dimetil-8β-hidroksimetil-10α-metoksiergolinas (MMDL, hidrolizės produktas) ir 6-metil-8β-hidroksimetil-10α-metoksiergolinas (MDL, izofermento CYP2D6 demetilinimo produktas). MMDL ir MDL AUC reikšmių santykis, kai jie vartojami per burną ir (ir) įvedant nicergolino, rodo ryškų metabolizmą pirmojo važiavimo metu. Išgėrus 30 mg nicergolino per burną Cmaks MMDL - (21 ± 14) ng / ml ir MDL - (41 ± 14) ng / ml, T.maks - atitinkamai 1 ir 4 val., Tada MDL koncentracija sumažėjo su T1/2 13–20 val. Tyrimai patvirtina, kad kraujyje nesikaupia kiti metabolitai (įskaitant MMDL). Maisto vartojimas ar dozavimo forma neturi reikšmingos įtakos nicergolino absorbcijos laipsniui ir greičiui. Nikergolinas aktyviai (> 90%) jungiasi prie plazmos baltymų, o jo afinitetas glikoproteino α-rūgščiai yra didesnis nei serumo albumino. Įrodyta, kad nicergolinas ir jo metabolitai gali pasiskirstyti kraujo ląstelėse. Nikergolino, vartojamo iki 60 mg dozės, farmakokinetika yra tiesinė ir nekinta priklausomai nuo pacientų amžiaus.

Nikergolinas išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia su šlapimu (maždaug 80% visos dozės) ir mažais kiekiais (10–20%) su išmatomis. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, metabolinių produktų išsiskyrimo su šlapimu laipsnis žymiai sumažėjo, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali.

Sermion ® indikacijos

ūminiai ir lėtiniai smegenų medžiagų apykaitos ir kraujagyslių sutrikimai (dėl aterosklerozės, arterinės hipertenzijos, trombozės ar smegenų kraujagyslių embolijos, įskaitant trumpalaikį smegenų priepuolį, kraujagyslių demenciją ir vazospazmo sukeltą galvos skausmą);

ūminiai ir lėtiniai periferinių medžiagų apykaitos ir kraujagyslių sutrikimai (organinės ir funkcinės galūnių arteriopatijos, Raynaud liga, sindromai, kuriuos sukelia sutrikusi periferinė kraujotaka);

kaip papildomas agentas gydant hipertenzines krizes (parenteraliai).

Kontraindikacijos

Bendras visoms dozavimo formoms

padidėjęs jautrumas nicergolinui ir (arba) kitiems vaisto komponentams;

ūminis miokardo infarktas;

Papildomai dengtoms tabletėms

sacharozės / izomaltazės trūkumas, fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;

žindymo laikotarpis;

amžius iki 18 metų.

Atsargiai: hiperurikemija ar podagra anamnezėje ir (arba) kartu su vaistais, kurie sutrikdo šlapimo rūgšties apykaitą ar išsiskyrimą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu trūksta specialių tyrimų, todėl Sermion ® vartoti draudžiama.

Vaisto vartojimo metu būtina atsisakyti žindymo, nes nicergolinas ir jo metabolizmo produktai prasiskverbia į motinos pieną.

Šalutiniai poveikiai

Retai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, daugiausia po parenteralinio vartojimo, galvos svaigimas, dispepsiniai simptomai, diskomfortas pilvo srityje, odos bėrimas, karščio pojūtis, mieguistumas ar nemiga. Šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje gali padidėti, o šis poveikis nepriklauso nuo dozės ir gydymo trukmės. Šalutinis poveikis paprastai būna lengvas ar vidutinio sunkumo.

Sąveika

Sermion ® gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų poveikį.

Sermion ® metabolizuojamas veikiant izofermentui CYP2D6, todėl negalima atmesti jo sąveikos su vaistais, kurie metabolizuojami dalyvaujant tam pačiam fermentui, galimybės.

Vartojant nicergoliną su acetilsalicilo rūgštimi, galima pailginti kraujavimo laiką.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Plėvele dengtos tabletės

Lėtiniai smegenų kraujotakos sutrikimai, kraujagyslių kognityviniai sutrikimai, būklės po insulto: nicergolino skiriama po 10 mg 3 kartus per parą. Terapinis vaisto veiksmingumas vystosi palaipsniui, o gydymo kursas turi būti mažiausiai 3 mėnesiai.

Kraujagyslinė demencija: nurodoma vartoti po 30 mg 2 kartus per dieną (tuo tarpu kas 6 mėnesius rekomenduojama pasitarti su gydytoju dėl tolesnio gydymo tikslingumo).

Ūminiai smegenų kraujotakos sutrikimai, išeminis insultas dėl aterosklerozės, smegenų kraujagyslių trombozė ir embolija, trumpalaikiai smegenų kraujotakos sutrikimai (trumpalaikiai išemijos priepuoliai, hipertenzinės smegenų krizės): pageidautina pradėti gydymą parenteraliniu vaisto vartojimu, tada toliau vartoti vaistą viduje.

Periferinės kraujotakos sutrikimai: ilgą laiką (iki kelių mėnesių) nicergolinas skiriamas gerti po 10 mg 3 kartus per dieną..

Liofilizatas injekciniam tirpalui paruošti

V / m. 2-4 mg (2-4 ml) 2 kartus per dieną.

IV, lėta infuzija. 4–8 mg 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5–10% dekstrozės tirpalo; kaip nurodė gydytojas, šią dozę galima vartoti kelis kartus per dieną.

B / a. 4 mg 10 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo; vaistas sušvirkščiamas per 2 minutes.

Paruoštą tirpalą rekomenduojama vartoti iškart po paruošimo..

Dozė, gydymo trukmė ir vartojimo būdas priklauso nuo ligos pobūdžio. Kai kuriais atvejais pageidautina pradėti gydymą parenteraliniu būdu, o tada palaikomajam gydymui pereiti prie geriamojo.

Specialios pacientų grupės

Inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino koncentracija serume ≥2 mg / dL). Sermion ® rekomenduojama vartoti mažesnėmis terapinėmis dozėmis.

Perdozavimas

Simptomai: laikinas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Gydymas: specialus gydymas paprastai nereikalingas, pacientui reikia tik keletą minučių užimti horizontalią padėtį. Išimtiniais atvejais, smarkiai pažeidus smegenų ir širdies aprūpinimą krauju, simpatomimetinius vaistus rekomenduojama skirti nuolat kontroliuojant kraujospūdį..

Specialios instrukcijos

Terapinėmis dozėmis Sermion® paprastai neturi įtakos kraujospūdžiui, tačiau pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, jis gali laipsniškai mažėti.

Po parenteralinio Sermion® vartojimo pacientams rekomenduojama keletą minučių po injekcijos būti horizontalioje padėtyje, ypač gydymo pradžioje, dėl galimo hipotenzijos atsiradimo.

Vaistas veikia palaipsniui, todėl jį reikia vartoti ilgai, o gydytojas turėtų periodiškai (bent kas 6 mėnesius) įvertinti gydymo poveikį ir jo tęsimo tikslingumą..

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais. Nepaisant to, kad „Sermion ®“ gerina reakciją ir koncentraciją, jo poveikis gebėjimui vairuoti ir naudotis sudėtinga įranga nebuvo specialiai ištirtas. Bet kokiu atveju reikia būti atsargiems atsižvelgiant į pagrindinės ligos pobūdį..

Išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 5 mg. Lizdinėje plokštelėje (PVC / PVDC-aliuminio folija / PVDC) 15 vnt. 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

Plėvele dengtos tabletės, 10 mg. Lizdinėje plokštelėje (PVC / PVDC-aliuminio folija / PVDC) 25 vnt. 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

Plėvele dengtos tabletės, 30 mg. Lizdinėje plokštelėje (PVC / PVDC-aliuminio folija / PVDC) 15 vnt. 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

Liofilizatas injekciniam tirpalui paruošti, 4 mg. Bespalvio stiklo butelyje. Bespalvio stiklo ampulėje 4 ml tirpiklio. 4 fl. ir 4 amp. kartoninėje dėžutėje.

Gamintojas

Plėvele dengtos tabletės

„Pfizer Italia S.r.L.“ Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Italija.

Liofilizatas injekciniam tirpalui paruošti

„Actavis Italy S.p.A.“ Viale Pasteur, 10, Nerviano 20014, Italija.

Rinkodaros teisės turėtojas: „Pfizer Inc.“, JAV.

Vartotojų pretenzijos turi būti pateiktos „Pfizer H“ adresu. C. Pi. Korporacija “. 123317, Maskva, Presnenskaya emb., 10, BC, „Bokštas ant krantinės“, C kvartalas.

Tel.: (495) 287-50-00; faksas: (495) 287-53-00.

Sermionas

Kompozicija

Sermion vaisto sudėtis šiek tiek skiriasi, priklausomai nuo veikliosios medžiagos kiekio kompozicijoje ir nuo vaisto išsiskyrimo formos..

  • Veiklioji medžiaga: 5 mg nicergolino.
    Pagalbinės medžiagos: 100 mg kalcio vandenilio fosfato dihidrato, 1,3 mg natrio karboksimetilceliuliozės, 1,3 mg magnio stearato, 22,4 mg MCC.
    Cukrumi dengtos tabletės: 10,9 mg talko, 33,35 mg sacharozės, 1 mg sandarako dervos, 0,7 mg magnio karbonato, 0,06 mg karnaubo vaško, 0,6 mg kanifolijos, 2,7 mg akacijos dervos, 0,7 mg titano dioksido (E171), 0,05 mg geltonos saulėlydžio (E110).
  • Veiklioji medžiaga: 10mg nicergolino.
    Pagalbinės medžiagos: 94,3 mg kalcio vandenilio fosfato dihidrato, 1,3 mg natrio karboksimetilceliuliozės, 2 mg magnio stearato, 22,4 mg MCC.
    Cukrumi dengtos tabletės: 10,9 mg talko, 33,35 mg sacharozės, 1 mg sandarako dervos, 0,7 mg magnio karbonato, 0,06 mg karnaubo vaško, 0,6 mg kanifolijos, 2,7 mg akacijos dervos, 0,7 mg titano dioksido (E171).
  • Veiklioji medžiaga: 30 mg nicergolino.
    Pagalbinės medžiagos: 72,69 mg kalcio vandenilio fosfato dihidrato, 1,3 mg natrio karboksimetilceliuliozės, 3,61 mg magnio stearato, 22,4 mg MCC.
    Plėvelės plėvelės apvalkalas: 0,7246mg titano dioksido (E171), 0,0145mg silikono, 0,2899mg polietilenglikolio 600, 2,8985mg hipromeliozės, 0,0725mg geltonojo geležies oksido (E172).
  • Liofilizatas miltelių arba baltos akytos masės pavidalu injekciniams tirpalams paruošti. Taip pat yra tirpiklis - bespalvis skaidrus skystis.
    Veiklioji medžiaga: 4 ml nicergolino.
    Pagalbinės medžiagos: vyno rūgštis ir laktozės monohidratas.
    Tirpiklio sudėtis: benzalkonio chloridas, natrio chloridas, injekcinis vanduo (iki 4 ml).

Išleidimo forma

  • 5 mg tabletės: išgaubtos apvalios tabletės su oranžiniu apvalkalu, lizdinėse plokštelėse po 15 vnt. Kartoninėje dėžutėje yra 2 lizdinės plokštelės.
  • 10 mg tabletės: išgaubtos apvalios tabletės su baltu apvalkalu lizdinėse plokštelėse po 25 vnt. Kartoninėje dėžutėje yra 2 lizdinės plokštelės.
  • 30 mg tabletės: abipus išgaubtos apvalios tabletės su geltonu apvalkalu lizdinėse plokštelėse po 15 vnt. Kartoninėje dėžutėje yra 2 lizdinės plokštelės.
  • Liofilizatas injekciniams tirpalams ruošti yra stikliniuose bespalviuose buteliukuose. Taip pat yra ampulės su tirpikliu. Vienoje dėžutės pakuotėje yra 4 buteliukai su liofilizatu ir 4 ampulės su tirpikliu.

farmakologinis poveikis

Vaistas gerina periferinę ir smegenų kraujotaką, taip pat alfa blokatorių. Pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga (nicergolinas) yra ergolino darinys, gerinantis hemodinamikos ir medžiagų apykaitos procesus smegenyse..

Vaistas mažina trombocitų agregaciją, taip pat gerina kraujo reologiją, be to, jis pagreitina kraujotaką apatinėse ir viršutinėse galūnėse. Pagerėjusi kraujotaka dėl alfa1 blokuojančio veikimo.

„Sermion“ tiesiogiai veikia smegenų neuromediatorių - dopaminerginių, noradrenerginių ir acetilcholinerginių - sistemas, kurios teigiamai veikia pažinimo procesus. Ilgai vartojant vaistą pacientams, sumažėjo elgesio sutrikimų, susijusių su demencija, sunkumas, taip pat pagerėjo pažintinė kūno funkcija..

Sermion vartojimo indikacijos

Vaistas skirtas:

  • lėtiniai ir ūminiai smegenų kraujagyslių ir medžiagų apykaitos sutrikimai (atsirandantys dėl arterinės hipertenzijos, aterosklerozės, embolijos ar smegenų kraujagyslių trombozės, įskaitant kraujagyslių demenciją, ūminį trumpalaikį smegenų kraujagyslių sutrikimą, taip pat galvos skausmą, kurį sukelia vazospazmas);
  • lėtiniai ir ūminiai kraujagyslių ir medžiagų apykaitos sutrikimai (funkcinės ir organinės galūnių arteriopatijos, sindromai, pasireiškiantys sutrikusios periferinės kraujotakos, taip pat Raynaudo liga);
  • kaip papildoma priemonė gydant hipertenzinę krizę.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Siurbimas (tabletėms)

Patekęs į žmogaus organizmą, nicergolinas absorbuojamas labai greitai ir praktiškai be likučių. Nikergolino absorbcijos greitis ir laipsnis praktiškai nepriklauso nei nuo vaisto formos, nei nuo suvartojamo maisto. Kai vartojama iki 60 mg dozė, nicergolino farmakokinetika yra tiesinė, nekinta priklausomai nuo vaisto vartotojo amžiaus.

Pasiskirstymas ir metabolizmas

Medžiaga nicergolinas daugiau kaip 90% jungiasi su plazmos baltymais, o jos afinitetas serumo albuminui yra mažesnis nei glikoproteino α-rūgšties. Nicergolinas, taip pat jo metabolitai, gali pasiskirstyti kraujo ląstelėse.

Pagrindiniai nicergolino metabolizmo produktai yra: 6-metil-8β-hidroksimetil-10α-metoksiergolinas (MDL, izofermento CYP2D6 demetilinimo rezultatas) ir 1,6-dimetil-8β-hidroksimetil-10α-metoksiergolinas (MMDL, susidarantis produktas dėl hidrolizės).

Kai nicergolinas leidžiamas į veną arba vartojamas per burną, MDL ir MMDL AUC reikšmių santykis rodo akivaizdų metabolizmą „pirmojo perėjimo“ per kepenis metu. Vartojant 30 mg vaisto, Cmax MMDL (21 ± 14 ng / ml) ir MDL (41 ± 14 ng / ml) buvo pasiektas atitinkamai po 1 ir 4 valandų, o po to MDL koncentracija sumažėjo pusinės eliminacijos periodu 13-20 valandų. Tyrimo metu buvo patvirtinta, kad kraujyje nesikaupia kiti metabolitai (įskaitant MMDL)..

Pasitraukimas

Medžiaga nicergolinas išsiskiria iš organizmo metabolitų pavidalu, daugiausia su šlapimu (apie 80%), taip pat su išmatomis (apie 10-20% visos dozės)..

Farmakokinetika pasireiškia ypatingais klinikiniais atvejais

Tie pacientai, kurie sirgo sunkiu inkstų nepakankamumu, su šlapimu išskyrė žymiai mažiau medžiagų apykaitos produktų nei pacientai, kurių inkstų funkcija normali.

Kontraindikacijos

Vaistas yra draudžiamas:

  • ortostatinio reguliavimo pažeidimas;
  • neseniai atidėtas miokardo infarktas;
  • sunki bradikardija;
  • ūmus kraujavimas;
  • padidėjęs jautrumas toms medžiagoms, kurios yra vaiste.

Vaistas turi būti vartojamas atsargiai, jei yra podagra ar hiperurikemija ir (arba) vaistas turi būti derinamas su vaistais, kurie trukdo šlapimo rūgšties išsiskyrimui ir (arba) medžiagų apykaitai..

Be to, kas išdėstyta pirmiau, Sermion vartojimo tabletėse indikacijose yra papildomų apribojimų:

  • paciento amžius yra jaunesnis nei 18 metų;
  • nėštumo ir žindymo laikotarpiai;
  • izomaltazės / sacharozės trūkumas organizme, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, taip pat fruktozės netoleravimas.

Šalutiniai poveikiai

Nervų sistemai: kartais nemiga ar mieguistumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemai: kartais ryškiai sumažėja kraujospūdis (ypač vartojant vaistą parenteraliai), karščiavimas, galvos svaigimas.

Dėl metabolizmo: gali padidėti šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje. Šis poveikis nepriklauso nuo dozės ar gydymo trukmės..

Kiti šalutiniai poveikiai: kartais odos bėrimai ir dispepsiniai simptomai.

Paprastai šalutinis vaisto poveikis yra vidutinio sunkumo..

„Sermion“ naudojimo instrukcija (būdas ir dozavimas)

„Sermion“ tabletės

Vaistas vartojamas per burną.

Po insulto, pažinimo kraujagyslių sutrikimų ir lėtinių smegenų kraujotakos sutrikimų Sermion tabletes reikia gerti tris kartus per dieną po 10 mg. Minimalus gydymo kursas yra 3 mėnesiai, nes gydomasis vaisto poveikis pasireiškia palaipsniui.

Sergant kraujagysline demencija, Sermion reikia vartoti du kartus per dieną po 30 mg. Kas 6 mėnesius rekomenduojama tęsti gydymo kursą, rekomenduojama kreiptis į gydytoją.

Išeminio insulto, kurį sukelia trombozė, aterosklerozė ir smegenų embolija, ūminiai, taip pat laikini smegenų kraujotakos sutrikimai (su hipertenzinėmis smegenų krizėmis ir tranzistiniais išemijos priepuoliais), gydymo kursą geriausia pradėti nuo parenteralinio vaisto Nicergoline vartojimo viduje, tada paimkite.

Esant periferinės kraujotakos sutrikimams, vaistą reikia vartoti tris kartus per dieną po 10 mg ilgą laiką (kelis mėnesius)..
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino koncentracija serume viršija 2 mg / dl), turėtų vartoti Sermion mažesne terapine doze.

Sermiono liofilizato naudojimo instrukcijos

Į raumenis: 2-4 ml vaisto švirkščiama du kartus per dieną (2-4 mg).

Į veną: vaistas švirkščiamas lėtai po 4–8 mg dozę 100 ml 5–10% dekstrozės tirpalo arba 0,9% natrio chlorido tirpalo. Šioje dozėje vaisto injekcijos gali būti atliekamos kelis kartus per dieną..

Intraarterinis: per 2 minutes į 10 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo įšvirkščiama 4 mg vaisto.

Paruoštą tirpalą rekomenduojama vartoti iškart po jo paruošimo..

Terapijos trukmė, dozės ir vaisto vartojimo į organizmą būdas priklauso nuo ligos. Kartais geriau pradėti gydyti parenteraliniu vaisto vartojimu, o tada pereiti prie geriamojo vartojimo palaikomajam gydymui.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino koncentracija serume viršija 2 mg / dl). Sermioną reikia vartoti mažesne terapine doze..

Perdozavimas

Narkotikų perdozavimo simptomas yra ryškus laikinas kraujospūdžio sumažėjimas..

Paprastai perdozavus Sermion, specialaus gydymo nereikia, pakanka tik keletą minučių pagulėti. Itin retai gali pasireikšti širdies ir smegenų aprūpinimo krauju pažeidimas. Tokiu atveju rekomenduojama įvesti simpatomimetinius vaistus, nuolat stebint kraujospūdį.

Sąveika

Vartojant Sermion kartu su anticholinolitiniais ir antihipertenziniais vaistais, pastarųjų poveikis gali sustiprėti.

Jei vartojate vaistą vienu metu su cholestiraminu arba neabsorbuojamais antacidiniais vaistais, Sermion absorbcija yra lėtesnė.

Vaisto metabolizmas atliekamas tiesiogiai dalyvaujant fermentui CYP 2D6, todėl jo sąveika su kitais vaistais, kurie yra biotransformuojami šio fermento pagalba, yra įmanoma (risperidonas, rinidinas ir kiti antipsichoziniai vaistai).

Pardavimo sąlygos

Vaistą vaistinėse galima įsigyti tik pateikus receptą.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Paprastai Sermionas, vartojamas terapinėmis dozėmis, neturi įtakos kraujospūdžiui. Tačiau tiems pacientams, kurie serga arterine hipertenzija, gali palaipsniui sumažėti kraujospūdis, kurį sukelia vaisto veikimas.

Jei vaistas vartojamas parenteraliai, pacientams patariama iškart po injekcijos kelias minutes atsigulti, nes gali atsirasti arterinė hipotenzija. Tai ypač pasakytina apie tuos pacientus, kurie ką tik pradėjo gydymo vaistais kursą.

Vaisto poveikis pasireiškia palaipsniui, todėl Sermion reikia vartoti ilgai. Per visą gydymo kursą gydytojas turi periodiškai įvertinti gydymo poveikį, taip pat tikslingumą tęsti gydymą ateityje..

Poveikis gebėjimui valdyti mechanizmus ir vairuoti transporto priemones nebuvo tirtas. Todėl, nepaisant vaisto savybės pagerinti koncentraciją, pacientams rekomenduojama vairuoti ar valdyti mechanizmus ypač atsargiai, ypač atsižvelgiant į pagrindinės ligos pobūdį..

Sermionio analogai

  • Sergolinas
  • Nicergoline
  • Nicerium

Reikėtų pažymėti, kad analogų kaina yra daug mažesnė.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto Sermion tyrimai nėštumo metu nebuvo atlikti, todėl jį reikia vartoti tik prižiūrint gydytojui, laikantis griežtų vartojimo indikacijų..

Vartodami šį vaistą, turėtumėte susilaikyti nuo žindymo, nes nicergolinas ir medžiagų apykaitos produktai patenka į motinos pieną..

Atsiliepimai apie Sermione

Tinkle galite rasti daug atsiliepimų apie vaistą „Sermion“, nors beveik visi jie yra teigiami. Pacientai, vartojantys vaistą, teigia, kad jis veiksmingas. Jų kraujospūdis buvo normalizuotas, migrenos priepuolių skaičius palaipsniui mažėjo, jų galva nebeskaudėjo. Daugelyje apžvalgų apie „Sermione“ yra pacientų pranešimų apie koncentracijos didinimą ir pažintinių kūno funkcijų gerinimą..

Forume taip pat yra perspėjimų pacientams, kurie vartojo tabletes, kad šį vaistą reikia vartoti ilgai, nes jis pradeda veikti tik tada, kai kaupiasi organizme. Šiuo atžvilgiu buvo nedaug pacientų apžvalgų apie Sermione neigiamame kontekste - vartojantys vaistą, nelaukdami efekto, atsisakė gydymo kurso.

Taip pat yra įspėjimų, kad šis vaistas netinka vaikams. Jo neturėtų vartoti tie vaikai ir paaugliai iki 18 metų.

Sermiono kaina kur nusipirkti

Priklausomai nuo vaistinės žymėjimo ir vaisto išleidimo formos, „Sermion“ tablečių kaina gali būti labai skirtinga:

  • 5mg tabletės kainuoja nuo 274 iki 419 rublių už 30 vienetų pakuotės (Donecke vaisto kaina prasideda nuo 79 UAH);
  • 10mg tablečių galima rasti nuo 378 iki 515r vienoje pakuotėje, kurioje yra 50 tablečių;
  • 30 mg tablečių kaina svyruoja nuo 556 rublių už 30 vienetų pakuotės iki 776 rublių;
  • „Sermion“ kaina ampulėse - nuo 698 iki 828 rublių už pakuotę.

Sermion 10mg 50 vnt. tabletes

  • Visos vaistinės
  • Mėgstamiausias

rekomenduojami produktai

    Produkto informacija
  • Dozė: 10 mg
  • Pakuotė: N50
  • Išleidimo forma: skirtukas. Veiklioji medžiaga: ->
  • Pakuotė: pakuotė.
  • Gamintojas: „Pfizer“
  • Gamykla: „Pfizer Italia S.r.L“ (Italija)
  • Veiklioji medžiaga: Nicergoline

Naudojimo instrukcija Sermion 10mg 50 vnt. tabletes

Vaisto formos aprašymas

10 mg tabletės: apvalios, išgaubtos plėvele dengtos tabletės, baltos.

farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

Išgėrus, nicergolinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Pagrindiniai nikergolino metabolizmo produktai: 1,6-dimetil-8β-hidroksimetil-10α-metoksiergolinas (MMDL, hidrolizės produktas) ir 6-metil-8β-hidroksimetil-10α-metoksiergolinas (MDL, izofermento CYP2D6 demetilinimo produktas)..

MMDL ir MDL ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) verčių santykis vartojant nicergoliną per burną, rodo ryškų metabolizmą „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu. Išgėrus 30 mg nicergolino per burną, didžiausia MMDL (21 ± 14 ng / ml) ir MDL (41 ± 14 ng / ml) koncentracija buvo pasiekta atitinkamai maždaug po 1 ir 4 valandų, tada MDL koncentracija sumažėjo, jo pusinės eliminacijos laikas buvo 13-20 valandų. Tyrimai patvirtina kitų metabolitų (įskaitant MMDL) kaupimosi kraujyje trūkumas. Maisto vartojimas ar dozavimo forma neturi reikšmingos įtakos nicergolino absorbcijos laipsniui ir greičiui. Nicergolinas aktyviai (> 90%) jungiasi prie plazmos baltymų, o jo afinitetas α1-rūgščiam glikoproteinui yra didesnis nei serumo albumino. Įrodyta, kad nicergolinas ir jo metabolitai gali pasiskirstyti kraujo ląstelėse. Vartojant iki 60 mg nicergolino, farmakokinetika yra tiesinė ir nekinta priklausomai nuo paciento amžiaus.

Nikergolinas išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia per inkstus (maždaug 80% visos dozės) ir mažais kiekiais (10–20%) per žarnyną. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, reikšmingai sumažėjo metabolinių produktų išsiskyrimo su šlapimu laipsnis, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali..

Farmakodinamika

Nikergolinas - ergolino darinys, pagerina medžiagų apykaitos ir hemodinamikos procesus smegenyse, sumažina trombocitų agregaciją ir pagerina hemorheologinius kraujo parametrus, padidina kraujo tekėjimo greitį viršutinėse ir apatinėse galūnėse. Nikergolinas turi α1-adrenerginį blokatorių, dėl kurio pagerėja kraujotaka, ir turi tiesioginį poveikį smegenų neuromediatorių sistemoms - noradrenerginėms, dopaminerginėms ir acetilcholinerginėms. Vaisto vartojimo fone padidėja noradrenerginės, dopaminerginės ir acetilcholinerginės smegenų sistemos aktyvumas, kuris prisideda prie pažinimo procesų optimizavimo. Ilgalaikė nicergolino terapija lėmė nuolatinį kognityvinės funkcijos pagerėjimą ir su demencija susijusių elgesio sutrikimų sunkumo sumažėjimą..

Vartojimo indikacijos

  • ūminiai ir lėtiniai smegenų medžiagų apykaitos ir kraujagyslių sutrikimai (dėl aterosklerozės, arterinės hipertenzijos, trombozės ar smegenų kraujagyslių embolijos, įskaitant trumpalaikį smegenų priepuolį, kraujagyslių demenciją (reikia vartoti 30 mg tabletes) ir galvos skausmą, kurį sukelia vazospazmas);
  • ūminiai ir lėtiniai periferinių medžiagų apykaitos ir kraujagyslių sutrikimai (organinės ir funkcinės galūnių arteriopatijos, Raynaud liga, sindromai, kuriuos sukelia sutrikusi periferinė kraujotaka).

Kontraindikacijos vartoti

Neseniai įvykęs miokardo infarktas, ūmus kraujavimas, sunki bradikardija, sutrikusi ortostatinė reguliacija, padidėjęs jautrumas nicergolinui, kitiems ergotamino dariniams ar kitiems vaisto komponentams, sacharozės / izomaltazės trūkumas, fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija, jaunesni nei 18 metų, nėštumas, žindymo laikotarpis maitinimas.

Anamnezėje buvo hiperurikemija ar podagra ir (arba) kartu su vaistais, kurie sutrikdo šlapimo rūgšties apykaitą ar išskyrimą.

Naudoti nėštumo metu ir vaikams

Dėl specialių tyrimų trūkumo nėštumo metu Sermion® vartoti draudžiama. Vartojant vaistą, būtina atsisakyti žindymo, nes nicergolinas ir jo metaboliniai produktai prasiskverbia į motinos pieną..

Šalutiniai poveikiai

Stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, daugiausia po parenteralinio vartojimo, galvos svaigimas, sumišimas, galvos skausmas, dispepsiniai simptomai, diskomfortas pilve, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, odos bėrimas, karščiavimas, mieguistumas ar nemiga. Šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje gali padidėti, ir šis poveikis nepriklauso nuo dozės ir gydymo trukmės.

Vaistų sąveika

„Sermion®“ gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų poveikį. Sermion® metabolizuojamas veikiant izofermentui CYP2D6, todėl negalima atmesti jo sąveikos su vaistais, kurie metabolizuojami dalyvaujant tam pačiam fermentui, galimybės.

Vartojant nicergoliną su acetilsalicilo rūgštimi, galima pailginti kraujavimo laiką.

Dozavimas

Nikergolinas vartojamas per burną 5-10 mg 3 kartus per dieną, reguliariais intervalais, ilgą laiką, po 30 mg 2 kartus per dieną..

Esant lėtiniams smegenų kraujotakos sutrikimams, kraujagyslių pažinimo sutrikimams, po insulto, nicergolinas skiriamas gerti po 10 mg 3 kartus per dieną. Terapinis vaisto veiksmingumas vystosi palaipsniui, o gydymo kursas turi būti mažiausiai 3 mėnesiai.

Sergant kraujagysline demencija, reikia gerti tabletes po 30 mg 2 kartus per parą (tuo tarpu kas 6 mėnesius rekomenduojama pasitarti su gydytoju dėl tolesnio gydymo tikslingumo)..

Esant ūmiems smegenų kraujotakos sutrikimams, išeminiam insultui dėl aterosklerozės, trombozei ir smegenų kraujagyslių embolijai, trumpalaikiams smegenų kraujotakos sutrikimams (praeinantys išemijos priepuoliai, hipertenzinės smegenų krizės), geriau pradėti gydyti parenteraliniu vaisto vartojimu, tada toliau vartoti vaistą viduje.

Esant periferinės kraujotakos sutrikimams, ilgą laiką (iki kelių mėnesių) nicergolinas skiriamas gerti po 10 mg 3 kartus per dieną..

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino koncentracija serume ≥ 2 mg / dl), Sermion® rekomenduojama vartoti mažesnėmis terapinėmis dozėmis.

Perdozavimas

Simptomai: laikinas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas. Specialus gydymas paprastai nereikalingas, pakanka, kad pacientas kelias minutes užimtų horizontalią padėtį. Išimtiniais atvejais, smarkiai pažeidus smegenų ir širdies aprūpinimą krauju, simpatomimetinius vaistus rekomenduojama skirti nuolat kontroliuojant kraujospūdį..

Atsargumo priemonės

Terapinėmis dozėmis Sermion® paprastai neturi įtakos kraujospūdžiui, tačiau pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, jis gali laipsniškai mažėti.

Vaistas veikia palaipsniui, todėl jį reikia vartoti ilgai, o gydytojas turėtų periodiškai (mažiausiai kas 6 mėnesius) įvertinti gydymo poveikį ir jo tęsimo tikslingumą..

Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir kitiems mechanizmams

Nepaisant to, kad „Sermion®“ pagerina reakciją ir koncentraciją, jo poveikis gebėjimui vairuoti ir naudotis sudėtinga įranga nebuvo specialiai ištirtas. Bet kokiu atveju reikia būti atsargiems atsižvelgiant į pagrindinės ligos pobūdį..